产品名称：DBCO-PEG-FA，叶酸聚乙二醇二苯基环辛炔

DBCO-PEG-FA 是一种集靶向识别、点击化学活性与亲水改性于一体的多功能 PEG 衍生物，以叶酸（FA）为靶向配体，在肿瘤靶向药物递送与成像领域具有重要应用价值。

该化合物的分子结构包含三个核心功能模块：叶酸作为靶向配体，可与肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体特异性结合，通过受体介导的内吞作用实现载体的靶向摄取，叶酸受体在卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤细胞中高表达，而在正常组织中低表达，因此具有良好的靶向特异性；DBCO 基团作为无铜点击化学的反应单元，可与含叠氮基团的分子在温和条件下发生高效环加成反应，为载体的功能化修饰提供便捷途径；PEG 作为亲水间隔臂，连接叶酸与 DBCO 基团，不仅能提高化合物的水溶性与生物相容性，降低其在体内的蛋白吸附与免疫原性，延长血液循环时间，还能减少叶酸与 DBCO 基团之间的空间位阻，确保叶酸与受体的高效结合以及点击化学反应的顺利进行。

在制备方法上，通常采用分步酰胺化反应合成：首先将叶酸溶解于碱性缓冲液（pH 8.0-9.0）中，加入活化剂 EDC/NHS 活化其羧基；随后加入氨基 PEG-DBCO（一端为氨基、另一端为 DBCO 的 PEG 衍生物），在 25℃避光条件下搅拌反应 12-24 小时，叶酸的羧基与 PEG 的氨基发生酰胺化反应，形成稳定的酰胺键；反应过程中需控制叶酸与氨基 PEG-DBCO 的摩尔比（通常为 1:1.2），避免过量叶酸导致产物纯度下降。反应完成后，通过透析（截留分子量为 3000 Da）去除未反应的原料与小分子杂质，再经冷冻干燥得到 DBCO-PEG-FA 纯品。产物的叶酸接枝率可通过紫外可见分光光度计测定，利用叶酸在 280 nm 与 365 nm 处的特征吸收峰进行定量分析。

在生物医学应用中，DBCO-PEG-FA 的核心优势在于靶向性与点击化学活性的整合。在靶向纳米载药系统构建中，可通过 DBCO 基团与含叠氮基团的脂质体、胶束、纳米粒等载体发生无铜点击化学反应，将叶酸靶向配体接枝到载体表面，制备叶酸受体靶向的纳米载体，负载化疗药物、基因药物或光敏剂后，能够精准递送至肿瘤组织，提高药物的靶向富集效率，降低对正常组织的毒副作用；在生物成像领域，可与含叠氮基团的近红外荧光探针发生点击反应，制备靶向荧光探针，用于肿瘤的活体成像诊断，实现对肿瘤的特异性识别与定位；在抗体药物偶联物制备中，可通过点击化学反应将叶酸靶向配体引入 ADC 分子，增强 ADC 对叶酸受体高表达肿瘤细胞的靶向结合能力，提高治疗效果。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月15日