物质名称:负载长春西汀的脂质体,Vinpocetine@Liposome
负载长春西汀的脂质体是一种以磷脂双分子层为载体、核心包裹长春西汀(Vinpocetine,VP)的纳米递送系统。长春西汀是从夹竹桃科植物小蔓长春花中提取的吲哚类生物碱衍生物,其分子结构中的甲氧基与乙烯基赋予其独特的药理活性,可通过抑制磷酸二酯酶(PDE1)活性提升细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,进而调节血管平滑肌张力及神经元代谢功能。
传统长春西汀制剂存在水溶性差(溶解度约0.1 mg/mL)、生物利用度低(口服生物利用度仅6%-7%)及半衰期短(约1-2小时)等局限性。脂质体技术通过将药物包裹于磷脂囊泡内,可显著改善其理化性质。实验采用薄膜分散法制备Vinpocetine@Liposome,优化工艺后包封率达82±3%,粒径均匀分布在115±5 nm,Zeta电位为-18±2 mV,表现出良好的物理稳定性。透射电镜观察显示,脂质体呈规则球形,表面光滑无聚集现象。
在体外释放研究中,该脂质体在模拟胃液(pH 1.2)中2小时释放率低于15%,有效保护药物免受胃酸降解;在模拟肠液(pH 6.8)中4小时累计释放量达78%,显著高于游离药物(32%),表明其具备pH响应性释放特性。药代动力学实验表明,大鼠静脉注射后,脂质体组血药浓度曲线下面积(AUC)较游离药物提升3.2倍,半衰期延长至4.5小时,且在脑组织中的分布量增加2.1倍,提示脂质体可穿透血脑屏障并实现靶向富集。
此外,该系统可通过表面修饰进一步功能化,如连接转铁蛋白受体抗体或聚乙二醇(PEG),分别增强脑靶向性或延长循环时间。Vinpocetine@Liposome为改善长春西汀药代动力学性质提供了新策略,尤其适用于需长期维持治疗浓度的神经退行性疾病及脑血管相关疾病研究。

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供应商:西安齐岳生物科技有限公司
公司简介:
西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元,涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体;同时,精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务,已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。
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