物质名称：负载非核苷酸STING激动剂MSA-2的脂质体，MSA-2@Liposome

STING通路激活机制

MSA-2作为非核苷酸类STING激动剂，通过非共价二聚体形式与STING蛋白结合，激活干扰素基因刺激因子（STING）信号通路，促进Ⅰ型干扰素（IFN-β）分泌。实验显示，MSA-2对人类STING野生型（WT）与HAQ亚型的EC50值分别为8.3 μM与24 μM，表明其广泛适用性。

递送系统设计

采用薄膜分散法制备的脂质体，以二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）与胆固醇为膜材，通过pH梯度法实现MSA-2高效包封（载药量5%，包封率92%）。粒径控制在90±10 nm，表面电位约-10 mV，确保其稳定性。体外释放实验表明，在pH 7.4条件下，24小时累计释放量不足15%，而在pH 5.0条件下释放量达75%，实现肿瘤微环境响应释放。

免疫调节作用

在MC38结肠癌模型中，MSA-2@Liposome（剂量：2 mg/kg）治疗组肿瘤生长抑制率达55%，同时显著增加肿瘤浸润CD8+ T细胞比例（上升3倍）与树突状细胞（DC）成熟比例（上升2倍）。联合抗PD-1抗体治疗时，肿瘤完全消退率达40%，表明其通过逆转免疫抑制微环境发挥协同作用。

临床前开发进展

MSA-2@Liposome已完成大鼠与犬类药代动力学研究，半衰期达12小时，生物利用度提升至65%。毒性实验显示，其最大耐受剂量（MTD）达10 mg/kg，未观察到显著心脏或肝脏毒性。目前，该制剂已进入IND申报阶段，预计开展Ⅰ期临床试验评估其安全性与初步疗效。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

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