物质名称：盐霉素（VLB）和喜树碱（CPT）共载脂质体，VLB-CPT Lip

药物协同机制

盐霉素（Salinomycin，VLB）作为离子载体型抗生素，通过破坏肿瘤干细胞膜电位抑制其自我更新能力；喜树碱（Camptothecin，CPT）作为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，阻断癌细胞DNA复制。二者联用可覆盖肿瘤细胞群体中不同分化阶段的亚群，实验显示，在结直肠癌细胞系HCT116中，VLB-CPT Lip的联合指数（CI）值为0.6，表明显著协同作用。

递送系统优化

采用逆相蒸发法制备的脂质体，以磷脂酰胆碱（PC）与胆固醇（Chol）为膜材，通过硫酸铵梯度法实现药物高效包封。VLB与CPT的载药量分别达6%与4%，包封率均超过90%。粒径控制在120±15 nm，表面电位约-15 mV，确保其被动靶向至肿瘤组织。体外释放实验表明，在pH 5.0条件下（模拟肿瘤微环境），24小时累计释放量达80%，而在pH 7.4条件下释放量不足20%。

体内药效评估

在乳腺癌异种移植模型中，VLB-CPT Lip（剂量：VLB 5 mg/kg + CPT 3 mg/kg）治疗组肿瘤生长抑制率达68%，显著高于单药组（VLB组：42%，CPT组：35%）。免疫组化分析显示，治疗组肿瘤组织中Ki-67阳性细胞比例下降55%，TUNEL阳性细胞比例上升40%，表明其通过抑制增殖与诱导凋亡发挥双重作用。

安全性与耐受性

急性毒性实验显示，VLB-CPT Lip的LD50为45 mg/kg（以VLB计），较游离药物（LD50 12 mg/kg）显著提升。长期毒性实验中，大鼠连续给药28天，未观察到显著肝肾功能异常，仅在高剂量组（30 mg/kg）出现轻度骨髓抑制，表明其具有良好的安全性窗口。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

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