物质名称：N-乙酰半乳糖胺修饰负载索拉非尼与多柔比星的脂质体纳米颗粒，NAcGal-Liposome@DOX/Sor

靶向修饰与药物组合

NAcGal-Liposome@DOX/Sor是一种针对肝细胞癌（HCC）设计的双重靶向纳米递送系统。其表面修饰N-乙酰半乳糖胺（GalNAc），可特异性识别肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR），实现肝组织靶向富集。脂质体内腔与双层分别封装多柔比星（Doxorubicin, DOX）与索拉非尼（Sorafenib, Sor），前者通过破坏DNA诱导细胞凋亡，后者抑制肿瘤血管生成与增殖信号通路。

递送系统特性

脂质体结构通过EPR效应增强肿瘤组织渗透，同时GalNAc修饰进一步减少药物在非靶器官（如心脏、肾脏）的分布。药物释放速率可通过脂质体组成（如胆固醇比例）与表面修饰（如pH响应基团）调控，实现缓释与按需释放。

临床前研究结果

动物实验表明，NAcGal-Liposome@DOX/Sor在HCC模型中显著降低药物全身毒性，同时维持*肿瘤活性。与游离药物相比，其肝组织药物浓度提升3-5倍，而心脏毒性指标（如肌钙蛋白水平）下降60%以上。此外，双药联用通过不同机制阻断肿瘤进展，延缓耐药性发生。

转化医学挑战

尽管前期数据积极，但该系统的临床应用仍需解决以下问题：

个体差异：患者ASGPR表达水平差异可能影响靶向效率；

长期安全性：脂质体载体材料的潜在免疫原性需长期监测；

制备标准化：规模化生产中药物包封率与粒径均一性的控制。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

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