产品名称:Methyltetrazine-PEG2000-Amine的反应性与可控性机制
1. 分子结构与功能设计
核心组件协同:
甲基四嗪(Methyltetrazine):作为逆电子需求Diels-Alder(IEDDA)反应的生物正交基团,可与反式环辛烯(TCO)在生理条件下快速反应(速率常数10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹),形成稳定六元环结构,适用于活细胞/活体环境的高效偶联,无需金属催化剂。
PEG2000链:分子量约2000 Da的聚乙二醇赋予水溶性、生物相容性及长循环特性,减少非特异性吸附,延长体内半衰期(24-48小时),同时降低免疫原性。
氨基(Amine):提供活性反应位点,可与羧酸、活性酯或异氰酸酯形成酰胺键,连接荧光染料(如Cy5、AF680)、靶向配体(如叶酸、cRGD肽)、药物分子或纳米材料,支持模块化功能集成。
物理特性:白色至淡黄色固体/粘性液体,溶于水、DMSO、DMF,纯度≥95%,需-20℃避光储存以防止四嗪水解或氨基氧化。
2. 反应性与可控性机制
生物正交反应优势:
IEDDA反应:在室温、中性pH下与TCO快速偶联,形成稳定二氢吡啶结构,适用于活体成像、药物递送及蛋白质标记,背景干扰低,信号特异性高。
氨基反应性:通过EDC/NHS活化与羧酸形成酰胺键,或与醛/酮发生席夫碱反应,支持多步功能化修饰。
环境响应性:
pH/酶敏感设计:PEG链可引入酯键或肽键,在肿瘤酸性微环境或酶(如酯酶)作用下解离,实现药物可控释放。
氧化还原响应:二硫键在还原环境(如细胞质)中断裂,释放偶联物,提升靶向效率。
3. 生物医学应用场景
肿瘤靶向治疗:
靶向载体:修饰脂质体、纳米颗粒或水凝胶,偶联靶向配体实现肿瘤精准递送;结合pH/酶响应设计,实现化疗药物可控释放。例如,在甲状腺髓样癌治疗中,结合癌细胞膜仿生涂层和声动力疗法,提升同源靶向能力和免疫逃逸效果。
诊疗一体化:集成光热/光动力疗法或免疫检查点抑制剂,构建多功能平台,实现治疗与成像同步。
基因递送系统:
与siRNA/mRNA形成稳定复合物,提升转染效率,保护核酸免受降解;PEG链降低免疫原性,延长循环时间。
生物标记与成像:
活体成像:偶联荧光探针或放射性同位素,实现肿瘤/神经元靶向成像,结合近红外光穿透力强的特点,适用于深层组织追踪。
多模态成像:整合MRI/PET/荧光探针,构建双模态成像平台,提升检测深度与分辨率。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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