物质名称：PEG修饰负载白血福（ARA-C）的脂质体，PEG-liposome@ARA-C

物质基础与功能设计

PEG-liposome@ARA-C是一种基于长循环脂质体的药物递送系统，其核心包载核苷类化合物阿糖胞苷（Cytarabine, ARA-C），外层通过PEG修饰实现隐蔽化递送。磷脂双层膜由天然磷脂（如DSPC）与胆固醇构成，提供结构稳定性；PEG分子（分子量2000 Da）通过二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE-PEG2000）嵌入膜表面，形成亲水性保护层。该设计可显著降低载体与免疫细胞的相互作用，延长血液循环时间。

长循环机制与药代优势

PEG层通过空间排斥效应减少脂质体与血浆蛋白（如调理素）的结合，从而避免被单核巨噬细胞系统识别与清除。实验数据显示，PEG-liposome@ARA-C的半衰期较游离药物延长约4倍，在靶组织（如骨髓）中的浓度提升2-3倍，且药物泄漏率低于10%。这种特性使其更适合需要持续给药或局部高浓度暴露的治疗场景。

制备技术与表征方法

采用逆向蒸发法制备：将磷脂、胆固醇与ARA-C溶解于有机溶剂后与水相混合，通过超声处理形成W/O乳液，随后挥发有机溶剂获得脂质体悬液。DSPE-PEG2000在膜形成过程中同步嵌入表面。最终产物经超速离心纯化后，通过DLS测定粒径（约120-160 nm），Zeta电位仪评估表面电荷（接近中性），HPLC检测药物包封率（>90%）。

临床前研究进展

PEG-liposome@ARA-C在动物模型中表现出良好的组织分布特性：其可优先富集于骨髓与肝脏，减少药物在肾脏的蓄积，从而降低肾毒性风险。体外实验证实，该载体系统可显著提升细胞对ARA-C的摄取效率，且未引发明显免疫原性反应。未来研究将聚焦于优化PEG分子量与密度，同时开展多剂量毒性试验以支持临床应用。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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