中英文名称

DOPE/CHEMS构建的pH敏感脂质体共载FITC-siRNA与紫杉醇

Liposome@FITC-siRNA/PTX

1. 组成与结构

DOPE/CHEMS构建的pH敏感脂质体由锥形的二油酰磷脂酰乙醇胺（DOPE）与弱酸性可质子化的胆固醇半琥珀酸单酯（CHEMS）共组装形成稳定双层结构。DOPE作为核心脂质提供双层骨架，CHEMS作为pH响应性辅助材料赋予脂质体酸性环境敏感性。该载体通过EPR效应被动富集于肿瘤组织，被细胞内吞后，内涵体酸化（pH 5.5-6.3）触发CHEMS质子化，导致膜结构从层状相转变为六方相，促进内涵体逃逸并实现细胞质内药物释放。

2. 载药机制

脂质体共载荧光标记的FITC-siRNA与紫杉醇（PTX），形成“基因-化疗”协同递送系统。FITC-siRNA通过流式/共聚焦显微镜示踪递送过程，靶向沉默survivin基因以提高细胞凋亡敏感性；PTX通过稳定微管阻断有丝分裂，两者协同增强细胞质内药物暴露效率。该设计通过保护脆弱核酸免受酶解，显著降低系统毒性，适用于联合基因治疗与化疗的精准用药场景。

3. 制备与表征

采用薄膜水化法结合超声或挤出法制备，粒径均一性通过微流控技术优化。表征手段包括动态光散射（DLS）测定粒径分布、Zeta电位分析表面电荷、透射电镜（TEM）观察形态结构，以及紫外-可见光谱（UV-Vis）检测药物包封率。体外释放实验显示，该载体在pH 5.5条件下24小时释放率达85%，而在pH 7.4条件下仅释放15%，证实其酸性环境响应特性。

4. 应用方向

该载体适用于肿瘤酸性微环境触发药物释放，尤其针对实体瘤治疗。通过内涵体逃逸机制提高细胞质内药物浓度，减少药物在血液循环中的非特异性分布。临床前研究显示，其可显著增强基因沉默效率与化疗药物细胞毒性，为联合治疗提供新型递送平台。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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