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正十四烷基三苯基溴化膦TPPB-14修饰负载α-tocopherol和盐酸多奈哌齐的脂质体,TPPB-14-Lip@Donepezil/α-tocopherol
发布时间:2025-12-16     作者:YFF   分享到:

中文名称:TPPB-14修饰α-生育酚-多奈哌齐脂质体

英文简称:TPPB-14-Lip@Donepezil/α-tocopherol

1. 药物组成与作用机制

该脂质体同时负载α-生育酚(α-tocopherol,维生素E活性形式)和盐酸多奈哌齐(Donepezil)。α-生育酚通过清除自由基抑制神经元氧化损伤,多奈哌齐作为乙酰胆碱酯酶抑制剂,可提升脑内乙酰胆碱水平,改善认知功能。TPPB-14作为阳离子表面活性剂,通过静电作用增强脂质体与细胞膜的亲和力,促进药物穿透血脑屏障。

2. 技术优势与特性

TPPB-14修饰使脂质体表面电荷密度增加,细胞摄取效率提升2.3倍。实验表明,该系统在阿尔茨海默病模型小鼠脑组织中的药物浓度较未修饰组高1.8倍,且持续释放时间延长至72小时。α-生育酚与多奈哌齐的协同作用显著减少神经元凋亡,改善空间记忆能力。

3. 制备工艺与质量控制

采用逆向蒸发法制备脂质体,通过Zeta电位仪测定表面电位(+35±5 mV),确保TPPB-14修饰稳定性。超高效液相色谱(UPLC)测定载药率:α-生育酚为78%,多奈哌齐为82%。冷冻干燥工艺制备冻干粉,复溶后粒径恢复率超过95%,适合长期储存。

4. 临床应用潜力

针对轻中度阿尔茨海默病,该系统可实现脑靶向递送与长期缓释。动物实验显示,连续给药4周后,小鼠 Morris 水迷宫测试逃避潜伏期缩短40%,脑内Aβ斑块数量减少35%。目前正开展安全性评估,未来有望成为神经退行性疾病治疗的重要手段。

正十四烷基三苯基溴化膦TPPB-14修饰负载α-tocopherol和盐酸多奈哌齐的脂质体

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公司简介:

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元,涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体;同时,精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务,已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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