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PLA5k-TK-PEG2k-MAL,聚乳酸-酮缩硫醇-聚乙二醇马来酰亚胺
发布时间:2025-12-16     作者:HLL   分享到:

产品名称:PLA5k-TK-PEG2k-MAL,聚乳酸-酮缩硫醇-聚乙二醇马来酰亚胺

PLA5k-TK-PEG2k-MAL,聚乳酸 - 酮缩硫醇 - 聚乙二醇马来酰亚胺

PLA5k-TK-PEG2k-MAL 是一种针对肿瘤治疗设计的智能响应型高分子载体,各个结构单元的功能经过精准设计,相互配合实现药物的靶向、可控递送。

PLA5k 是分子量为 5kDa 的聚乳酸,是典型的疏水性生物可降解高分子,它的疏水特性可以通过纳米沉淀法、乳化溶剂挥发法制备纳米粒,高效包裹紫杉醇、多西他赛等疏水性化疗药物,同时聚乳酸的降解产物为乳酸,是人体代谢的天然产物,不会产生长期的毒性,且降解速度可以通过分子量和结晶度调控,5kDa 的 PLA 降解速度适中,适配多数化疗药物的长效释放需求。

TK(酮缩硫醇)键是该材料的核心响应单元,肿瘤微环境和正常生理环境存在显著差异:肿瘤组织的 pH 值约为 6.5~6.8,略低于正常组织的 7.2~7.4,同时肿瘤细胞内的谷胱甘肽(一种还原性小分子)浓度是正常细胞的 10~100 倍,TK 键会在弱酸性 + 高还原的肿瘤微环境中发生特异性断裂,断裂后原本连接的 PLA 疏水段和 PEG 亲水段会分离,PLA 纳米粒的结构被破坏,实现化疗药物的快速、精准释放,避免药物在正常组织中提前泄漏。

PEG2k 是分子量为 2kDa 的聚乙二醇,它会在纳米粒表面形成水化层,一方面可以提升纳米粒的水溶性,避免疏水性 PLA 纳米粒在血液中聚集沉淀;另一方面可以减少纳米粒被体内单核吞噬细胞系统识别和吞噬,延长纳米粒的血液循环时间,提升纳米粒通过 EPR 效应(实体瘤的高通透性和滞留效应)富集在肿瘤部位的概率。

MAL(马来酰亚胺)基团是该材料的靶向偶联位点,它可以和巯基(-SH)发生特异性的迈克尔加成反应,反应条件为生理 pH 值,不会影响生物分子的活性,因此可以用来偶联带有巯基的靶向配体,比如 RGD 多肽(可以识别肿瘤细胞表面高表达的整合素受体)、多肽类激素等,让纳米粒获得主动靶向的能力,进一步提升在肿瘤部位的富集效率。

在胰腺癌的治疗研究中,这种材料的优势得到了体现:将紫杉醇装载入 PLA5k-TK-PEG2k-MAL 纳米粒,再通过 MAL 基团偶联 RGD 多肽后,纳米粒在注射 48 小时后,肿瘤部位的药物浓度是游离紫杉醇的 12.7 倍,TK 键在肿瘤微环境中断裂后,紫杉醇的释放量在 12 小时内达到 85%,肿瘤抑制率达到 84%,同时对正常胰腺组织的损伤仅为游离紫杉醇的 19%。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

PLA5k-TK-PEG2k-MAL

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小编:HLL 2025年12月16日

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