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奥沙利铂-PEG-COOH,Oxaliplatin-PEG-COOH的核心功能特性
发布时间:2025-12-16     作者:wyh   分享到:

产品名称:奥沙利铂-PEG-COOH,Oxaliplatin-PEG-COOH的核心功能特性

1. 结构组成与化学修饰设计

核心结构融合:奥沙利铂(第三代铂类抗*药,含铂-草酸-1,2-二氨环己烷配位结构)通过化学键(如酰胺键、酯键或点击化学)与PEG-COOH共价连接。PEG链(分子量通常1k-5k Da)提供亲水性和生物相容性,COOH末端作为活性位点支持进一步偶联(如靶向配体、荧光探针)。

修饰位点与连接策略:奥沙利铂的氨基或羧基通过EDC/NHS活化与PEG-COOH反应,或采用点击化学(如叠氮-炔基环加成)实现高效偶联。脂质体/纳米载体(如DSPE-PEG-COOH)可包封奥沙利铂,并通过COOH连接靶向分子(如RGD肽、甘露糖)。

2. 核心功能特性

靶向递送与肿瘤蓄积:PEG链延长循环半衰期,减少肾脏清除,增强肿瘤部位蓄积。COOH末端支持连接靶向配体(如抗体、肽),实现主动靶向递送,降低对正常组织的毒性(如神经毒性、骨髓抑制)。

抗*瘤机制强化:奥沙利铂通过铂-DNA加合物抑制肿瘤细胞增殖,PEG化可能改善耐药性(如逆转ABC转运蛋白介导的药物外排),增强与5-氟尿嘧啶(5-FU)等联合治疗的协同效应(如FOLFOX方案)。

可控释放与智能响应:通过pH/酶敏感键(如腙键、缩硫酮)设计响应型载体,实现肿瘤微环境(酸性、高GSH)下的可控释放。脂质体包封提升药物稳定性,减少聚集和降解。

3. 稳定性与生物相容性优势

化学稳定性:在生理pH(6.5-8.5)及37℃下稳定,PEG链提供空间位阻,减少非特异性蛋白吸附。避光、低温(-20℃以下)储存可防止氧化降解,添加抗氧化剂(如BHT)或惰性气体进一步增强稳定性。

生物相容性:PEG化减少免疫原性,降低网状内皮系统(RES)清除,延长循环时间。经细胞毒性(MTT)和免疫原性(ELISA)评估,在安全剂量下细胞毒性低,适用于活体实验及临床前研究。

4. 合成工艺与质量控制

合成路径优化:采用EDC/NHS催化酰胺键形成或点击化学实现高效偶联。脂质体制备通过乙醇注入法或薄膜水合法优化脂质比例(如卵磷脂:胆固醇=5:1),提升包封率(>95%)。纯化采用HPLC/透析,确保纯度≥95%,通过质谱、NMR验证结构。

质量控制标准:反应条件(pH、温度、时间)精确控制以减少副反应。储存需避光、低温,运输采用防潮包装,防止氧化或结构破坏。

奥沙利铂-PEG-COOH,Oxaliplatin-PEG-COOH

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


我们能提供的产品:

cRGD-PEG-NHS/NHS活化酯修饰多肽-聚乙二醇/NHS-PEG-cRGD/多肽-聚乙二醇-活性酯/活性酯-聚乙二醇-多肽cRGD

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cRGD-PEG-NH2/cRGD-PEG-CY7/氨基-聚乙二醇-RGD肽/氨基-PEG-RGD肽/NH2-PEG-cRGD

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