多肽 Pardaxin（GE33）修饰内质网靶向阳离子脂质体

一、产品概述

多肽 Pardaxin（GE33）修饰内质网靶向阳离子脂质体是一种集细胞膜穿透、内质网（ER）靶向与阳离子纳米递送于一体的功能化脂质体纳米载体。该体系以阳离子脂质为骨架，通过脂质体自组装形成稳定的纳米结构，在其表面进一步修饰来源于海洋鱼类的膜活性多肽 Pardaxin（GE33），实现对细胞膜的高效跨越及亚细胞水平的精准递送，并优先富集于内质网区域。

该产品在肿瘤治疗、内质网应激调控、蛋白质折叠障碍研究、基因/药物亚细胞递送及细胞死亡机制研究等方向具有重要应用价值。

二、设计原理与结构组成

1. 阳离子脂质体骨架

阳离子脂质体由带正电荷的脂质分子与辅助脂质共同构建，具有以下优势：

可与带负电的细胞膜发生强静电作用，提高细胞摄取效率；

易于包载核酸（siRNA、mRNA、质粒DNA）及部分小分子药物；

脂质双分子层结构与生物膜高度相似，生物相容性良好。

2. Pardaxin（GE33）多肽修饰

Pardaxin 是一种具有α-螺旋结构的两亲性膜活性多肽，其衍生序列 GE33 在保持膜穿透能力的同时，降低了非特异性毒性。将 GE33 共价或疏水插入方式修饰于脂质体表面，可显著增强：

脂质体与细胞膜的相互作用

内吞与膜融合效率

内涵体逃逸能力

3. 内质网靶向机制

内质网是蛋白合成、折叠和钙稳态调控的重要细胞器。GE33 修饰后，脂质体在进入细胞后可通过膜融合及胞内转运途径，优先富集于内质网区域，诱导或调控内质网应激反应，为亚细胞靶向递送提供可靠手段。

三、主要理化性质

载体类型：GE33 修饰阳离子脂质体

粒径范围：80–180 nm（可定制）

分散系数（PDI）：低，粒径分布均一

表面电位：正电性（+20 ~ +40 mV，可调）

包载能力：

核酸（siRNA、miRNA、pDNA）

小分子药物

蛋白或多肽

溶剂体系：无菌水 / PBS

四、产品优势

高效细胞穿透与内吞能力

GE33 多肽赋予脂质体优异的细胞膜穿透性能，显著提升递送效率，尤其适用于难转染细胞系。

内质网靶向递送能力突出

与传统脂质体相比，该体系可实现亚细胞水平定位，为研究内质网相关通路提供精准工具。

内涵体逃逸效率高

阳离子脂质与膜活性多肽协同作用，有效避免载荷在溶酶体中降解。

递送体系高度可调

可通过调节脂质组成、GE33 修饰密度及表面电荷，实现对毒性、递送效率和靶向性的平衡优化。

良好生物相容性（科研级）

在合理剂量范围内对正常细胞影响较小，适合体内外机制研究。

五、主要应用领域

1. 肿瘤与细胞死亡机制研究

内质网应激是诱导肿瘤细胞凋亡的重要途径。GE33 修饰脂质体可用于递送化疗药物或核酸分子，增强ER应激并诱导肿瘤细胞死亡。

2. 内质网应激与UPR通路研究

该体系可作为研究 PERK、IRE1、ATF6 等内质网应激信号通路的有效工具。

3. 核酸递送与基因调控

适用于递送靶向内质网相关基因的 siRNA、shRNA 或 CRISPR 相关核酸。

4. 蛋白折叠与分泌研究

用于研究内质网蛋白折叠障碍、钙稳态失衡及相关疾病模型。

六、制备工艺与质量控制

产品通常采用薄膜水化法结合超声或挤出工艺制备，并在后处理阶段完成 GE33 多肽修饰。

主要质量控制指标包括：

粒径及表面电位（DLS）

多肽修饰效率

包载率与释放行为

稳定性评估

七、实验使用建议

推荐浓度：根据载荷类型与细胞模型优化

给药方式：体外细胞培养、动物模型局部或系统给药（科研用途）

保存条件：4 ℃ 避光保存，长期 −20 ℃

注意事项：避免反复冻融，使用前轻轻混匀

八、定制化服务

GE33 多肽密度调控

脂质组成与电荷调节

荧光标记（FITC、Cy3、Cy5 等）

不同载荷（药物/核酸/蛋白）定制

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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