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Dibenzocyclooctyne-PEG2-Val-Cit-PAB-MMAE(2845934-59-8),二苯并环辛炔-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀 E
发布时间:2025-12-19     作者:HLL   分享到:

产品名称:Dibenzocyclooctyne-PEG2-Val-Cit-PAB-MMAE(2845934-59-8),二苯并环辛炔-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀 E

该化合物是一款结构精密的抗体药物偶联物(ADC)核心载荷-连接体模块,其设计充分兼顾了靶向修饰效率、肿瘤特异性释放与杀伤活性。其中,二苯并环辛炔(DBCO)作为无铜点击化学的标志性反应基团,具备极高的反应选择性与温和的反应条件,可与修饰在抗体上的叠氮基团发生高效环加成反应,实现载荷与抗体的定点偶联。这种无铜反应体系从根本上避免了铜离子对抗体生物活性的破坏,同时保证了偶联产物的均一性,为ADC的批次稳定性提供了关键保障。

二聚乙二醇(PEG2)作为柔性连接臂,虽链长较短,但仍能有效提升整体分子的水溶性,减少疏水性基团之间的聚集,同时降低分子的免疫原性,避免被机体免疫系统快速清除。Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸)是经过临床验证的肿瘤特异性酶切肽序列,仅能被肿瘤细胞溶酶体中高表达的组织蛋白酶B特异性识别并切割,而在正常细胞中几乎不发生反应,这一特性是实现药物靶向释放的核心基础。对氨基苄醇(PAB)作为自稳定连接单元,在Val-Cit被切割后会触发1,6-消除反应,快速且彻底地释放出单甲基澳瑞他汀E(MMAE),避免中间产物残留对细胞功能产生干扰。

MMAE是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂,通过与肿瘤细胞内的微管蛋白结合,阻断微管的动态组装过程,使肿瘤细胞停滞于有丝分裂中期,最终诱导细胞凋亡。该化合物凭借精准的靶向修饰、肿瘤特异性释放及高效杀伤的协同作用,成为ADC药物研发中极具应用价值的载荷-连接体组件,广泛应用于多种实体瘤与血液肿瘤的ADC药物开发。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

二苯并环辛炔-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀 E

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小编:HLL 2025年12月18日

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