产品名称：雷帕霉素-胆固醇，chol-RAPA的结构与功能

1. 结构与功能

雷帕霉素核心：大环内酯类分子，通过抑制mTORC1信号通路调控细胞生长、增殖、自噬及免疫反应，广泛用于器官移植排斥和癌症治疗。

胆固醇修饰：增强膜亲和性，促进细胞摄取或膜锚定；改善雷帕霉素的水溶性和生物利用度；通过脂质载体（如脂质体、胶束）实现靶向递送和缓释。

连接臂设计：柔性连接臂（如PEG链）避免空间位阻，保留雷帕霉素药效基团活性，同时确保化学稳定性（中性/弱酸性条件下稳定）。

2. 合成方法

核心步骤：胆固醇的羟基与雷帕霉素的羧基或氨基通过酯化/酰胺化反应偶联，常用活化酯（如NHS酯）在无水条件下进行，辅以DMAP或TEA/DIPEA催化，反应温度25-40℃，时间12-24小时。

纯化工艺：硅胶柱色谱（洗脱剂：氯仿/甲醇梯度）、透析或HPLC纯化，纯度≥95%。

关键控制：避免水解、高温（＞60℃）、强酸（pH＜4）及强还原剂；反应需在惰性气体保护下进行。

3. 生物医学应用

药物递送系统：

脂质体/纳米粒：嵌入胆固醇-雷帕霉素构建脂质体、固体脂质纳米粒或聚合物胶束，提高雷帕霉素包载率（＞80%）和稳定性，实现肿瘤靶向递送（如结合RGD肽、抗EGFR抗体）及缓释（半衰期延长至24-48小时）。

膜靶向研究：利用胆固醇的脂筏亲和性，探索mTOR信号在细胞膜微域的调控机制。

疾病治疗：

肿瘤治疗：通过纳米载体增强肿瘤部位药物浓度，抑制肿瘤细胞增殖（如乳腺癌、肝癌），减少全身毒性。

免疫调控：调节T细胞活性，用于自身免疫疾病（如类风湿关节炎）和器官移植排斥反应。

心血管研究：抑制血管平滑肌细胞过度增殖，防治动脉粥样硬化和血管再狭窄。

长效制剂：胆固醇修饰延缓药物释放，开发皮下植入剂或微针贴片，实现长效治疗（数周至数月）。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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