ALC-0315-FA(ALC-0315-Folic Acid Conjugate)
产品概述
ALC-0315-FA 是在新一代离子化阳离子脂质 ALC-0315 分子结构基础上,通过稳定的共价键将叶酸(Folic Acid, FA)引入而形成的功能化脂质衍生物。该材料兼具 ALC-0315 优异的核酸递送能力与叶酸介导的靶向识别特性,可用于构建具有主动靶向能力的脂质纳米颗粒(LNPs)或靶向脂质体,在基因治疗、mRNA 疫苗、siRNA 递送及肿瘤准给药等研究领域具有重要应用价值。
ALC-0315 是目前广泛应用于 mRNA-LNP 体系中的关键离子化脂质之一,具有良好的核酸包载效率、内涵体逃逸能力和体内生物相容性。叶酸作为经典的小分子靶向配体,可特异性识别并结合高表达叶酸受体(Folate Receptor, FR)的肿瘤细胞和活化巨噬细胞。通过将二者进行共价偶联,ALC-0315-FA 在保持递送性能的同时,赋予纳米载体明确的靶向功能,实现“高效递送 + 主动靶向”的协同优势。
结构特点与设计原理
ALC-0315-FA 由三部分组成:
离子化阳离子脂质骨架(ALC-0315):在弱酸性条件下呈正电荷,可与 mRNA、siRNA 等阴离子核酸高效复合;在生理 pH 条件下接近中性,降低血液循环中的毒性。
柔性连接臂:用于连接脂质骨架与叶酸分子,既保证偶联稳定性,又避免空间位阻影响叶酸受体识别。
叶酸靶向基团(FA):与肿瘤细胞表面的叶酸受体高亲和结合,介导受体依赖性内吞。
该理性设计确保 ALC-0315-FA 可顺利嵌入脂质纳米颗粒膜结构中,同时将叶酸暴露于颗粒表面,显著提升靶细胞摄取效率。
产品优势
主动靶向能力强
叶酸受体在多种肿瘤细胞(如卵巢癌、乳腺癌、肺癌、结直肠癌等)中高表达,ALC-0315-FA 可显著提高载体在靶组织的富集效率。
高核酸递送效率
继承 ALC-0315 优异的核酸包载和内涵体逃逸能力,适用于 mRNA、siRNA、miRNA 等多种核酸药物。
良好生物相容性
离子化脂质在生理条件下呈中性,降低非特异性毒性,适合体内应用研究。
结构稳定、重复性好
采用标准化化学偶联工艺,批次一致性高,适合科研及转化研究使用。

应用灵活
可作为功能脂质掺入 LNP 或脂质体体系,与 DSPC、胆固醇、PEG-脂质等协同使用。
应用领域
叶酸受体高表达肿瘤的 mRNA/siRNA 靶向递送研究
肿瘤基因治疗与基因沉默研究
靶向脂质纳米颗粒(Targeted LNPs)构建
*肿瘤药物与核酸药物的联合递送体系
体内外细胞摄取与靶向机制研究
典型应用示例
在 mRNA-LNP 体系中,使用 ALC-0315-FA 部分替代常规离子化脂质,可制备叶酸靶向 LNP。该体系在体外细胞实验中显示出对 FR 阳性细胞显著增强的转染效率,而对 FR 低表达细胞影响较小,体现出良好的靶向选择性。在动物模型中,可观察到肿瘤组织中 mRNA 表达水平明显提高。
产品形式与储存
外观:白色或类白色固体/粉末
溶解性:可溶于常见有机溶剂(如氯仿、甲醇等)
储存条件:-20℃ 干燥避光保存
使用建议:配制脂质溶液后尽快使用,避免反复冻融
总结
ALC-0315-FA 作为一种集高效核酸递送与叶酸主动靶向于一体的功能化脂质材料,为构建新一代靶向脂质纳米递送系统提供了理想选择。该产品在肿瘤靶向基因治疗、mRNA 药物开发及准纳米医学研究中展现出广阔的应用前景,是科研人员进行靶向 LNP 设计与机制研究的重要工具。
西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制,能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系,可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体,满足不同研究需求。
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