转铁蛋白修饰脂质体包装体系

Transferrin-Modified Liposomes (Tf-Liposomes)

产品概述

转铁蛋白修饰脂质体包装体系是一类功能化纳米递送平台，通过在脂质体表面修饰转铁蛋白（Transferrin, Tf），实现对高表达转铁蛋白受体（Transferrin Receptor, TfR/CD71）细胞的主动靶向。该体系兼具脂质体高载药能力与转铁蛋白的靶向特性，可显著提高药物或核酸在靶组织及靶细胞中的摄取效率，广泛应用于肿瘤治疗、基因药物递送、中枢神经系统（CNS）疾病研究以及准医学研究。

脂质体是一种成熟的纳米药物载体，具有优良的生物相容性、可控粒径及药物包封能力。然而，普通脂质体在体内分布较为均匀，靶向性有限。通过表面修饰转铁蛋白，可利用Tf-TfR高亲和结合机制实现受体介导内吞，显著提升靶向性和递送效率，同时减少非靶组织药物暴露和潜在毒性。

结构特点与设计原理

转铁蛋白修饰脂质体包装体系主要由以下组成部分构成：

脂质体骨架

由天然或合成磷脂（如DSPC、HSPC、Egg PC）、胆固醇及少量PEG修饰脂质组成。

形成稳定双分子层结构，可包载亲水性或疏水性药物。

PEG或柔性连接臂

用于连接转铁蛋白至脂质体表面，保证蛋白分子在膜表面具有良好的可及性。

PEG链可减少血液循环中非特异性蛋白吸附，提高脂质体稳定性和体内循环时间。

转铁蛋白（Tf）配体

通过化学偶联或非共价吸附固定在脂质体表面。

Tf暴露于脂质体表面，可与高表达TfR的靶细胞结合，触发受体介导内吞，实现主动靶向递送。

通过这种结构设计，转铁蛋白修饰脂质体能够兼顾脂质体的载药和稳定性优势，同时赋予其靶向识别能力，实现高效递送。

产品优势

主动靶向能力强

Tf-TfR特异性结合提高脂质体在肿瘤或血脑屏障靶组织的富集。

增强细胞摄取效率

受体介导内吞比被动摄取更高效，提升药物或核酸在细胞内的浓度。

良好生物相容性

脂质体材料安全性高，转铁蛋白为内源性蛋白，免疫原性低。

多样化载药能力

可包载小分子化疗药物（如阿霉素、顺铂）、蛋白、多肽、siRNA或mRNA。

稳定性与可定制性

粒径、转铁蛋白修饰密度可根据实验需求调整，保证体系重复性。

主要应用领域

肿瘤靶向药物递送

提高肿瘤药物在TfR高表达肿瘤组织的富集，同时降低非靶组织毒性。

核酸与基因药物递送

适用于siRNA、miRNA、质粒DNA和mRNA等核酸药物的靶向转染研究。

血脑屏障递送研究

TfR在脑内皮细胞高表达，可利用Tf-Liposomes递送药物或核酸进入CNS。

细胞摄取与机制研究

研究Tf-TfR介导的受体内吞机制以及纳米载体与靶细胞的相互作用。

联合治疗与成像研究

可与荧光染料、磁性纳米颗粒或光热剂组合，实现诊疗一体化（Theranostics）。

典型应用示例

肿瘤模型药物递送

阿霉素包载于Tf-Liposomes中，在肿瘤组织中表现出显著累积，体内肿瘤效果优于未修饰脂质体，同时减少心脏毒性。

脑靶向核酸递送

Tf-Liposomes递送siRNA至小鼠脑内，成功实现基因沉默，验证了血脑屏障递送能力。

体外受体验证实验

TfR高表达细胞摄取Tf-Liposomes效率明显高于裸脂质体，且可被游离Tf竞争性抑制，证明受体依赖性机制。

产品技术参数

外观：乳白色或半透明纳米分散液

粒径：80–200 nm（可定制）

表面电位：弱负或近中性

药物或核酸包封率：依载体及物质性质而定

转铁蛋白修饰密度：可根据实验设计调整

储存条件：4℃避光保存

可选功能化修饰：PEG化、荧光标记或靶向配体

总结

转铁蛋白修饰脂质体包装体系是一种成熟、高效、靶向递送的纳米药物载体平台，兼具脂质体的高载药能力和转铁蛋白的靶向特性。该体系在肿瘤靶向治疗、基因药物递送、血脑屏障递送及多模态诊疗研究中均展现出广阔应用潜力，是科研与准医学研究的重要工具。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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