负载多柔比星（DOX）的脂质纳米颗粒

Doxorubicin-loaded Lipid Nanoparticles（DOX-LNPs）

一、产品概述

多柔比星（Doxorubicin，DOX）是一种广谱蒽环类*肿瘤药物，通过嵌入DNA双链、抑制拓扑异构酶Ⅱ活性并诱导氧化应激反应发挥细胞毒作用，已广泛应用于乳腺癌、肺癌、卵巢癌、淋巴瘤及白血病等多种恶性肿瘤的临床治疗。然而，游离DOX在体内应用中存在明显局限性，如非特异性分布导致心脏毒性显著、血液循环时间短、肿瘤组织富集效率低以及耐药风险增加等问题，严重限制了其剂量提升和长期使用。

负载多柔比星的脂质纳米颗粒（DOX-LNPs）以脂质纳米载体为递送平台，通过纳米化与包载策略实现DOX的高效封装与可控释放，在提高肿瘤靶向性和治疗效果的同时，显著降低系统毒副作用。该产品是当前肿瘤纳米药物递送和化疗方案优化研究的重要模型体系。

二、产品组成与结构特征

DOX-LNPs 主要由以下核心组分构成：

脂质骨架材料：包括可电离脂质、磷脂（DSPC、DOPE等）及胆固醇，共同构建稳定的纳米颗粒结构；

多柔比星（DOX）：通过离子梯度法或静电作用高效包载于脂质纳米颗粒内部；

表面修饰组分（可选）：如PEG化脂质用于延长体内循环时间，或引入靶向配体以增强肿瘤主动靶向能力。

该脂质纳米颗粒通常呈类球形结构，粒径处于纳米尺度，具有良好的分散性和结构稳定性，有利于在体内长时间循环并通过肿瘤血管高通透性实现被动靶向富集。

三、产品技术优势

显著降低心脏毒性与系统副作用

脂质纳米颗粒包载可减少游离DOX在正常组织中的暴露，降低其在心肌中的蓄积，从而有效减轻心脏毒性。

提高肿瘤组织富集效率

DOX-LNPs 可通过EPR效应在肿瘤组织中被动富集，并在肿瘤微环境中释放药物，提高局部治疗浓度。

改善药物稳定性与体内循环时间

纳米载体可保护DOX免受体内快速清除和降解，PEG修饰后可显著延长血液循环半衰期。

实现可控释放与提高疗效

通过调控脂质组成和纳米结构，可实现DOX在肿瘤部位的缓释或刺激响应释放，增强*肿瘤效果。

良好的生物相容性与制剂可控性

脂质材料多为生物可降解成分，体系安全性高，制备工艺成熟，重复性好。

四、制备工艺与质量控制

DOX-LNPs 通常采用薄膜水化法、乙醇注入法或微流控混合法制备。DOX多通过pH梯度或离子梯度法实现高效主动载药。

典型理化参数：

粒径：80–150 nm（可调）

多分散指数（PDI）：< 0.25

Zeta 电位：-20 ～ +20 mV

药物包封率：可达80%以上

药物载量：稳定可控

产品经动态光散射（DLS）、透射电镜（TEM）、高效液相色谱（HPLC）等方法表征，确保批次稳定性和数据可靠性。

五、生物学性能与应用研究

*肿瘤治疗研究

DOX-LNPs 在多种肿瘤模型中表现出更强的抑瘤效果和更低的系统毒性，适用于乳腺癌、肝癌、肺癌等模型研究。

耐药机制与逆转研究

纳米递送可部分绕过P-gp外排泵，提高DOX在耐药肿瘤细胞内的累积量。

联合治疗平台构建

脂质纳米颗粒可与基因药物、免疫调节剂或光热剂协同负载，构建多模式联合治疗体系。

药代动力学与体内分布研究

适用于系统研究DOX纳米制剂在体内的分布、代谢及安全性评价。

六、适用研究领域

肿瘤纳米药物递送系统研究

*肿瘤化疗方案优化

药效学与药代动力学研究

多功能纳米载体开发

转化医学与制剂工程研究

七、产品总结

负载多柔比星的脂质纳米颗粒（DOX-LNPs）通过纳米脂质载体实现了多柔比星的安全、高效递送，在提高肿瘤治疗效果的同时显著降低心脏毒性与系统副作用。该产品为肿瘤准化疗和新型纳米制剂研究提供了成熟、可靠的技术平台，具有广阔的研究和应用前景。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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