叶酸修饰负载丹皮酚的脂质体

FA-Liposome@Paeonol

一、产品概述

丹皮酚（Paeonol）是从中药牡丹皮中提取的主要酚类活性成分，具有*炎、*氧化、*肿瘤、镇痛及心脑血管保护等多种药理活性。近年来研究表明，丹皮酚在抑制肿瘤细胞增殖、调控炎症相关信号通路、改善肿瘤微环境等方面展现出良好的应用潜力。然而，丹皮酚本身存在水溶性差、体内稳定性不足、生物利用度低、靶向性弱等问题，限制了其在体内给药和准治疗中的应用。

叶酸修饰负载丹皮酚的脂质体（FA-Liposome@Paeonol）是一种基于脂质体纳米载体并引入叶酸（Folic Acid, FA）靶向配体的功能化递送系统。该产品利用脂质体良好的生物相容性与叶酸对叶酸受体（FR）高表达细胞的特异识别能力，实现丹皮酚的稳定递送、靶向富集与可控释放，为丹皮酚的肿瘤及炎症相关疾病研究提供了一种高效的纳米制剂解决方案。

二、结构组成与设计原理

FA-Liposome@Paeonol 主要由以下三部分组成：

脂质体核心载体

由天然或合成磷脂（如卵磷脂、DSPC）与胆固醇构建双分子层结构，形成稳定的纳米级脂质体，用于包载疏水性丹皮酚分子。

丹皮酚负载层

丹皮酚主要分布于脂质双层疏水区，通过疏水相互作用稳定嵌入脂质体结构中，有效避免其在水相中的快速降解。

叶酸表面修饰层

叶酸通过PEG连接臂或共价方式修饰于脂质体表面，可特异性识别并结合叶酸受体高表达的肿瘤细胞或炎症相关细胞，实现主动靶向递送。

该多层次结构兼顾了高载药能力、稳定性与靶向功能。

三、产品核心优势

叶酸介导的主动靶向能力

叶酸受体在多种肿瘤细胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等）及炎症相关细胞中高表达，FA 修饰可显著增强脂质体在靶组织中的摄取效率。

显著提高丹皮酚稳定性与生物利用度

脂质体包载有效改善丹皮酚的水分散性，减少其在体内的快速代谢，提高血液循环中的有效浓度。

降低非靶向组织毒副作用

通过靶向递送减少丹皮酚在正常组织中的非特异性分布，提高用药安全性。

良好的缓释与控释性能

脂质体结构可实现丹皮酚的持续释放，有助于维持稳定的治疗浓度。

优异的生物相容性与制剂稳定性

脂质体和叶酸均为生物相容性材料，体系安全性高，适合体内长期研究。

四、制备工艺与质量控制

FA-Liposome@Paeonol 通常采用薄膜水化-超声/挤出法制备脂质体，并通过 FA-PEG-脂质实现叶酸表面修饰。

典型理化参数：

粒径范围：90–180 nm

多分散指数（PDI）：< 0.30

Zeta 电位：轻微负电或近中性

丹皮酚包封率：>65%（可优化）

产品通过 DLS、TEM、HPLC 等方法进行系统表征，确保粒径均一性、载药量及批次稳定性。

五、生物学性能与应用研究

肿瘤靶向治疗研究

FA-Liposome@Paeonol 可用于多种叶酸受体阳性肿瘤模型的体内外*肿瘤效果评价。

*炎与免疫调节研究

在炎症模型中，靶向递送丹皮酚可有效抑制炎症因子释放，改善局部炎症反应。

肿瘤微环境调控研究

通过调节氧化应激和炎症信号通路，改善肿瘤微环境，增强治疗效果。

联合治疗平台构建

脂质体体系可与化疗药物或光热剂协同负载，实现多模式治疗。

六、适用研究领域

中药活性成分纳米制剂研究

肿瘤靶向递送与治疗

炎症相关疾病研究

脂质体功能化与靶向修饰研究

转化医学与纳米药物开发

七、产品总结

叶酸修饰负载丹皮酚的脂质体（FA-Liposome@Paeonol）通过脂质体包载与叶酸靶向修饰的协同设计，显著提升了丹皮酚的稳定性、生物利用度和靶向递送效率，为丹皮酚在肿瘤及炎症相关疾病中的准应用提供了可靠的纳米递送平台，具有良好的研究和应用前景。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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