产品名称：甲氧基聚乙二醇-组氨酸，mPEG-Histidine

甲氧基聚乙二醇 - 组氨酸（mPEG-Histidine）是一类氨基酸功能化 PEG 衍生物，核心结构为甲氧基封端 PEG 链末端共价连接组氨酸，属于 pH 响应型 PEG 材料，分子量 2k-20k Da，兼具 PEG 的长效循环特性与组氨酸的 pH 响应性、靶向性，是智能靶向递送载体的理想材料。结构特性上，甲氧基封端确保 PEG 单端修饰，亲水链可提升材料水溶性与体内循环时间；组氨酸为碱性氨基酸，分子中含咪唑环，是核心功能基团，咪唑环的 pKa 值约为 6.0，在正常生理环境（pH7.4）中呈中性，在肿瘤微环境（pH5.0-6.5）中质子化带正电，具备 pH 响应性；组氨酸与 PEG 通过酰胺键连接，结构稳定，可被体内肽酶缓慢降解，无毒性残留。生物活性层面，该材料生物相容性优异，PEG 无免疫原性与毒性，组氨酸是体内必需氨基酸，参与蛋白质合成与代谢，无致敏、溶血反应，细胞毒性等级 1 级；核心生物活性为 pH 响应性，肿瘤微环境中组氨酸咪唑环质子化，使材料表面电荷反转，提升与带负电肿瘤细胞膜的亲和力，促进细胞摄取，同时质子化过程可引发载体膨胀或解离，实现药物精准释放；此外，组氨酸可靶向肿瘤细胞表面高表达的组氨酸受体，兼具主动靶向与 pH 响应双重功能，靶向效率提升 3-5 倍。制备方法以酰胺缩合法为主，工艺成熟且易放大，第一步活化甲氧基聚乙二醇末端羟基，制备 mPEG - 活性酯（mPEG-NHS）；第二步将组氨酸与 mPEG-NHS 在碱性条件下发生酰胺化反应，组氨酸氨基与活性酯共价连接，反应温度 25-30℃，pH7.5-8.5，避免组氨酸消旋，产物经透析、冷冻干燥纯化，纯度可达 98% 以上，组氨酸接枝率≥90%。应用领域主要为智能靶向药物递送与生物分子修饰，一是 pH 响应靶向纳米载体，自组装形成纳米胶束或纳米粒，负载紫杉醇、阿霉素等化疗药物，肿瘤微环境中精准释放，毒副作用降低 40%-60%，药效提升 2-3 倍；二是生物分子修饰，修饰抗体、核酸等，提升其体内稳定性，同时赋予 pH 响应靶向特性，提升病灶富集量；三是基因递送载体，质子化后带正电，可与带负电的核酸结合，形成复合物，提升基因转染效率，转染率提升 3-4 倍；四是抗菌材料，酸性环境下质子化，破坏细菌细胞膜，发挥抗菌作用，对耐药菌也有较好抑制效果。该材料核心优势是 pH 响应 + 主动靶向双重功能，生物安全性高，劣势是组氨酸接枝率有待进一步提升，未来可优化活化工艺，提升接枝率，同时引入其他靶向基团，实现多重靶向，拓展临床应用。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月24日