产品名称:mPEG-2-methyl-Acetal,甲氧基聚乙二醇-2-甲基丙缩醛
mPEG-2-methyl-Acetal 是一类酸响应型活性 PEG 衍生物,核心结构为甲氧基封端 PEG、2 - 甲基连接臂、丙缩醛基团依次共价连接,属于智能活性 PEG 材料,分子量 1k-40k Da,兼具 PEG 的生物相容性、丙缩醛的酸响应性与活性反应性,是智能靶向递送与可控释放的核心材料。结构特性上,甲氧基封端确保 PEG 单端修饰,亲水链可提升材料水溶性、延长体内循环时间、降低免疫原性;2 - 甲基连接臂作为间隔基,提升丙缩醛基团的反应活性与稳定性,避免其与 PEG 链发生非特异性作用;末端丙缩醛为核心功能基团,在正常生理环境(pH7.4)中结构稳定,在酸性环境(pH5.0-6.5,如肿瘤微环境、细胞内内涵体)中快速水解,解离为醛基与羟基,兼具酸响应性与活性反应性。生物活性层面,该材料生物安全性优异,PEG 无毒性、无免疫原性,2 - 甲基连接臂与丙缩醛水解产物无残留毒性,细胞毒性等级 1 级,溶血率<3%,符合生物医用材料标准;核心生物活性为酸响应水解,水解速率可通过调控丙缩醛结构与 PEG 分子量调节,酸性环境下水解半衰期为 1-6h,实现药物可控释放;水解后解离的醛基具备高反应活性,可与体内氨基等基团发生共价反应,实现靶向修饰与富集;修饰后可赋予底物长效循环与酸响应双重特性,提升靶向递送效率。制备方法以缩合法为主,工艺成熟且易放大,第一步以甲氧基聚乙二醇 - 2 - 甲基 - 丙醇为原料,与乙醛在酸性催化剂作用下发生缩合反应,形成丙缩醛;催化剂选用对甲苯磺酸,反应温度 30-40℃,pH3.0-4.0,避免过度缩合,产物经减压蒸馏、水洗、干燥纯化,纯度可达 98% 以上;小批量制备可采用固相缩合法,纯度≥97%,水解响应性更稳定。应用领域聚焦于智能靶向药物递送、生物分子可控修饰与载体功能化,一是酸响应靶向药物递送,自组装形成纳米胶束、纳米粒,负载化疗药、靶向药,肿瘤微环境中快速水解,精准释放药物,病灶药物浓度提升 4-7 倍,毒副作用降低 50% 以上;二是生物分子可控修饰,修饰抗体、酶、核酸等,酸性环境下解离醛基实现靶向修饰,避免正常组织非特异性结合,提升修饰特异性;三是内涵体逃逸载体,负载基因或蛋白药物,进入细胞内涵体(酸性环境)后水解,促进载体逃逸内涵体,提升基因转染或蛋白递送效率,转染率提升 3-5 倍;四是智能缓释制剂,制备微球、缓释片,酸性环境下缓慢水解,实现药物长效缓释,缓释周期可达 7-14 天。该材料核心优势是酸响应精准可控 + 活性反应性,长效循环与可控释放兼备,劣势是丙缩醛在中性环境下有轻微水解,储存需低温干燥,未来可优化丙缩醛结构,提升中性环境稳定性,拓展临床转化应用。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月24日




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