产品名称:甲氧基聚乙二醇-4-甲酰氨-3-氟苯硼酸,mPEG-BFA
mPEG-BFA 是苯硼酸功能化的活性 PEG 衍生物,核心结构为甲氧基封端 PEG 链、4 - 甲酰氨 - 3 - 氟连接臂、苯硼酸(BFA)基团依次共价连接,属于靶向活性 PEG 材料,分子量 2k~20k Da,兼具 PEG 的长效循环特性、氟苯甲酰氨的稳定性与苯硼酸的靶向识别活性,是糖基靶向递送与生物传感的核心材料。结构特性上,甲氧基单端封端,确保 PEG 亲水链发挥长效循环作用,降低被网状内皮系统清除;4 - 甲酰氨 - 3 - 氟连接臂稳定性优异,既提升苯硼酸基团的活性,又避免其与 PEG 链发生非特异性作用,同时氟原子的引入可增强材料代谢稳定性;末端苯硼酸为核心靶向基团,可特异性识别细胞表面含顺式二羟基的糖蛋白、糖脂,靶向特异性强,且苯硼酸具备一定 pH 响应性,酸性环境下结合能力增强。生物活性层面,生物安全性优异,PEG 无毒性、无免疫原性,氟苯甲酰氨与苯硼酸代谢产物无残留毒性,细胞毒性极低,溶血率<2%,符合生物医用材料标准;核心生物活性为糖基靶向识别,可特异性结合肿瘤细胞、肝细胞表面高表达的糖蛋白(如黏蛋白 1、去唾液酸糖蛋白),实现主动靶向递送,靶向效率提升 4~6 倍;pH 响应性突出,肿瘤微环境(pH5.0~6.5)中苯硼酸与糖基结合力增强,同时可促进药物释放,实现靶向精准释药;此外,苯硼酸可与多糖发生特异性结合,具备生物传感潜力。制备方法采用分步偶联合成,第一步活化甲氧基聚乙二醇末端羟基,制备 mPEG - 活性酯(mPEG-NHS);第二步与 4 - 甲酰氨 - 3 - 氟苯胺发生酰胺化反应,引入连接臂;第三步将连接臂末端与苯硼酸发生偶联反应,完成功能化修饰,全程控制温度 25~30℃,pH7.0~8.0,避免苯硼酸分解,产物经硅胶柱层析、透析纯化,纯度可达 98% 以上,苯硼酸接枝率≥90%。应用领域聚焦靶向治疗与生物传感,一是糖基靶向药物递送,负载化疗药、靶向药制备纳米载体,特异性富集于高糖基表达肿瘤组织,病灶药物浓度提升 5~8 倍,药效提升 2~3 倍,尤其适用于肝癌、乳腺癌等糖基异常高表达肿瘤;二是肝靶向递送,靶向肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体,实现肝疾病靶向治疗,降低肝外毒副作用;三是生物传感,偶联荧光基团制备传感器,特异性检测生物样本中糖基标志物,检测灵敏度达 pg 级别,可用于肿瘤早期诊断;四是基因递送,结合糖基修饰核酸,提升基因转染效率与靶向性,转染率提升 3~5 倍。该材料核心优势是糖基靶向特异性强、兼具 pH 响应性,劣势是苯硼酸在强酸性环境下易分解,需优化结构提升稳定性,未来可引入保护基团,拓展临床应用。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月24日




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