负载阿霉素（DOX）和硫代磺酰胺（SFN）的脂质体

DOX/SFN Co-loaded Liposomes

一、产品概述

阿霉素（Doxorubicin，DOX）是一种经典的蒽环类广谱*肿瘤药物，通过嵌入DNA双链、抑制拓扑异构酶Ⅱ活性以及诱导氧化应激反应发挥强效细胞毒作用，广泛应用于乳腺癌、肺癌、肝癌、白血病及淋巴瘤等多种恶性肿瘤的治疗。然而，DOX 在临床和实验研究中存在明显不足，如心脏毒性显著、耐药性逐渐产生、非特异性分布导致系统副作用较大，严重限制了其长期使用和剂量提升。

硫代磺酰胺（Sulforaphane，SFN）是一种来源于十字花科植物（如西兰花）的天然异硫氰酸酯类化合物，具有*氧化、*炎、*肿瘤、诱导肿瘤细胞凋亡及逆转多药耐药等多重生物学活性。研究表明，SFN 可通过调控Nrf2、NF-κB、HDAC等信号通路，增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，同时减轻化疗相关毒副作用。

负载阿霉素和硫代磺酰胺的脂质体（DOX/SFN Liposomes）是一种将经典化疗药物与天然*肿瘤活性分子协同递送的纳米制剂。该产品以脂质体为载体，同时包载DOX和SFN，实现二者在体内的同步递送、协同释放与协同*肿瘤作用，为提高化疗疗效、降低毒副作用和克服耐药提供了新的解决方案。

二、结构组成与协同设计原理

DOX/SFN Liposomes 采用典型的脂质体纳米结构，由以下部分组成：

脂质体骨架

由天然或合成磷脂（如DSPC、卵磷脂、DOPE）和胆固醇构建双分子层结构，赋予体系良好的稳定性和生物相容性。

阿霉素（DOX）负载方式

DOX 通常通过pH梯度或离子梯度法主动包载于脂质体水相核心中，具有较高包封率和良好的稳定性。

硫代磺酰胺（SFN）负载方式

SFN 为疏水性小分子，主要嵌入脂质体的磷脂双层疏水区，与脂质体结构相容性良好。

表面修饰（可选）

脂质体表面可进一步进行PEG化修饰或靶向配体修饰，以延长体内循环时间或增强肿瘤靶向性。

该“双药共载”结构使 DOX 和 SFN 在同一纳米载体中实现空间共存和时间协同释放，从而大化协同治疗效果。

三、产品核心优势

协同*肿瘤作用显著

SFN 可增强肿瘤细胞对 DOX 的敏感性，抑制耐药相关信号通路，与 DOX 形成明显的协同杀伤效应。

降低阿霉素相关毒副作用

SFN 的*氧化和细胞保护作用有助于减轻 DOX 诱导的氧化损伤，尤其在心脏毒性方面具有潜在保护效应。

改善药物体内分布与稳定性

脂质体包载可减少游离 DOX 和 SFN 的非特异性分布，提高二者在肿瘤组织中的有效富集。

缓释与同步释放特性

脂质体结构可实现 DOX 与 SFN 的持续释放和比例可控释放，有利于维持协同治疗所需的药物浓度比。

良好的生物相容性与制剂可控性

脂质体材料安全性高，制备工艺成熟，重复性好，适用于系统的体内外研究。

四、制备工艺与质量控制

DOX/SFN Liposomes 通常采用薄膜水化-主动载药法制备：先构建SFN嵌入的脂质体，再通过pH梯度法高效包载DOX，后通过超声或挤出技术调控粒径。

典型理化参数：

平均粒径：90–160 nm

多分散指数（PDI）：< 0.25

Zeta 电位：-20 ～ +20 mV

DOX 包封率：>80%

SFN 包封率：>60%

产品可通过 DLS、TEM、HPLC、UV-Vis 等手段进行系统表征，确保结构稳定性和批次一致性。

五、生物学性能与应用研究

肿瘤联合治疗研究

适用于乳腺癌、肝癌、肺癌等多种肿瘤模型的协同*肿瘤效果评价。

多药耐药逆转研究

SFN 可抑制P-gp等耐药相关蛋白表达，DOX/SFN脂质体适用于耐药肿瘤模型研究。

肿瘤微环境调控研究

通过调节氧化应激和炎症信号通路，改善肿瘤微环境，增强化疗效果。

药代动力学与安全性评价

脂质体递送体系有助于系统研究双药在体内的分布、代谢及毒性变化。

六、适用研究领域

肿瘤联合化疗与纳米递送系统研究

天然活性分子与化疗药物协同机制研究

*肿瘤耐药机制与逆转策略研究

脂质体双药共载制剂开发

转化医学与准治疗研究

七、产品总结

负载阿霉素和硫代磺酰胺的脂质体（DOX/SFN Liposomes）通过将经典化疗药物与天然*肿瘤活性分子协同封装于同一纳米载体中，实现了药效增强、毒性降低和耐药逆转的多重优势。该产品为肿瘤联合治疗和新型纳米化疗制剂研究提供了一个安全、高效、可拓展的递送平台，具有良好的科研价值和应用前景。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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