负载吉非替尼和葫芦素B的脂质体纳米颗粒（CuB/GEF@Liposome）

一、产品概述

CuB/GEF@Liposome 是一种基于脂质体纳米递送技术构建的双药协同递送体系，将小分子酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼（Gefitinib，GEF）与天然活性三萜类化合物葫芦素B（Cucurbitacin B，CuB）共同包载于脂质体纳米颗粒中。该体系旨在克服单一靶向治疗或天然产物治疗中存在的耐药性、溶解性差及体内分布不理想等问题，实现多通路协同抑制肿瘤生长的目的。

吉非替尼作为经典的EGFR抑制剂，在非小细胞肺癌等EGFR突变相关肿瘤中应用广泛，但其长期使用易产生获得性耐药；而葫芦素B具有显著的*肿瘤活性，可通过抑制JAK/STAT3、PI3K/Akt等多条信号通路诱导肿瘤细胞凋亡。将二者共载于脂质体中，可在纳米尺度上实现协同递送与作用增强，为联合*肿瘤治疗提供一种高效、安全的新型纳米制剂策略。

二、设计原理与结构特点

CuB/GEF@Liposome 以天然或合成磷脂为基础骨架，通过自组装形成类似生物膜结构的脂质双分子层。吉非替尼和葫芦素B均为疏水性或弱水溶性小分子药物，主要嵌入脂质体的疏水脂质双层中，并通过疏水相互作用与范德华力稳定包载。

脂质体纳米颗粒可通过薄膜水化法、超声法或挤出法制备，粒径处于纳米级范围，具备良好的分散性和稳定性。必要时，可在脂质体表面进一步修饰PEG分子，以降低非特异性蛋白吸附、延长体循环时间并提高肿瘤组织富集能力。

三、主要组成

吉非替尼（Gefitinib，GEF）

葫芦素B（Cucurbitacin B，CuB）

磷脂（如卵磷脂、DSPC、DPPC等）

胆固醇（用于增强膜稳定性，可选）

缓冲体系（PBS、HEPES等）

四、产品优势

双药协同递送，增强*肿瘤效果

GEF靶向抑制EGFR信号通路，CuB通过多通路调控抑制肿瘤增殖和迁移，二者联用可产生显著的协同*肿瘤效应。

改善疏水性药物的溶解性与稳定性

脂质体包载显著提高吉非替尼和葫芦素B在水相体系中的分散性，避免游离药物沉淀和降解。

降低系统毒性与副作用

纳米递送形式有助于减少药物在正常组织中的非特异分布，降低用药相关毒副反应。

有助于克服耐药问题

CuB对STAT3等耐药相关信号通路具有抑制作用，可增强EGFR抑制剂在耐药肿瘤模型中的疗效。

制备工艺成熟、参数可控

脂质体体系成熟稳定，粒径、包封率和药物比例均可根据实验需求进行定制化调整。

五、作用机制与研究价值

1. EGFR信号通路抑制

吉非替尼通过选择性抑制EGFR酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖与存活信号，是EGFR突变型肿瘤的重要靶向药物。

2. 多通路协同调控

葫芦素B可抑制JAK/STAT3、PI3K/Akt及MAPK等多条与肿瘤侵袭、转移和耐药相关的信号通路，与EGFR抑制形成互补。

3. 脂质体介导的高效细胞摄取

脂质体纳米颗粒易通过内吞途径被肿瘤细胞摄取，提高胞内药物浓度，增强治疗效果。

4. 肿瘤被动靶向效应

纳米级脂质体可利用肿瘤组织的EPR效应，实现药物在肿瘤部位的被动富集。

六、主要技术参数（可定制）

平均粒径：90–180 nm

粒径分布指数（PDI）：≤0.25

包封率：

吉非替尼：≥70%

葫芦素B：≥65%

表面电位：中性或弱负电

外观：乳白色或半透明均一分散液

储存条件：4 ℃避光保存

七、应用领域

非小细胞肺癌及EGFR相关肿瘤研究

肿瘤耐药机制与联合用药研究

天然产物与靶向药物协同治疗研究

纳米药物递送系统构建与评价

药效学、药代动力学及体内分布研究

八、总结

负载吉非替尼和葫芦素B的脂质体纳米颗粒（CuB/GEF@Liposome）是一种融合靶向治疗与天然活性成分优势的先进纳米递送体系。该产品通过脂质体技术实现双药稳定共载和协同释放，在增强*肿瘤疗效、降低毒副反应以及克服耐药等方面展现出显著优势。CuB/GEF@Liposome 为肿瘤联合治疗和纳米药物研发提供了一个高价值、可拓展的研究平台，具有良好的科研应用前景和转化潜力。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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