甘草次酸（GA）和花生凝集素（PNA）双配体修饰负载多柔比星（DOX）的脂质体（GA/PNA@DOX Liposome）

一、产品概述

GA/PNA@DOX脂质体是一种多功能靶向纳米药物递送系统，通过甘草次酸（GA）和花生凝集素（Peanut Agglutinin, PNA）双配体修饰，实现对肝癌细胞及特定糖链受体的准识别，同时包载经典*肿瘤药物多柔比星（Doxorubicin, DOX）。

多柔比星作为蒽环类化疗药物，可通过抑制DNA拓扑异构酶II活性、阻断DNA复制及诱导凋亡发挥*肿瘤作用。然而，DOX存在非特异性分布、心脏毒性及耐药性问题。GA/PNA双配体脂质体通过纳米载体策略，不仅可改善DOX的水溶性和生物利用度，还可增强肿瘤靶向性，降低对正常组织的毒副作用，实现协同靶向与缓释治疗。

甘草次酸作为天然活性小分子，具有肝细胞受体识别能力，可实现肝癌细胞主动靶向。花生凝集素可识别肿瘤细胞表面特定糖链结构，如β-半乳糖残基，实现对癌细胞的选择性结合。双配体修饰脂质体可通过多重靶向机制增强细胞摄取效率，提升DOX在肿瘤部位的富集与疗效。

二、设计原理与结构特点

GA/PNA@DOX脂质体主要由以下部分构成：

脂质体骨架

采用天然或合成磷脂（如DSPC、DPPC、卵磷脂）与胆固醇构建脂质双层，形成稳定的纳米粒子结构，为DOX提供疏水环境并保护药物免受降解。

药物负载

DOX作为疏水或弱亲水小分子，可嵌入脂质体膜或包埋在水相核心中，通过静电与疏水相互作用实现高效包封和控释。

双配体表面修饰

甘草次酸（GA）：通过DSPE-PEG或其他桥联方式修饰脂质体表面，实现肝癌细胞受体特异性识别。

花生凝集素（PNA）：可通过化学偶联方式固定于脂质体表面，识别肿瘤细胞表面特定糖链，增强靶向摄取。

PEG修饰（可选）

PEG链延长血液循环时间，减少单核吞噬系统清除，提高肿瘤组织富集效率。

通过双重配体修饰和纳米载药策略，脂质体在体内可同时实现被动EPR效应、双重主动靶向以及细胞内高效药物释放。

三、主要组成

多柔比星（Doxorubicin, DOX）

磷脂（如DPPC、DSPC）

胆固醇（增强膜稳定性）

甘草次酸（GA）

花生凝集素（PNA）

PEG（可选，用于增强循环时间）

缓冲体系（PBS、HEPES等）

四、产品优势

双靶向特性显著

GA实现肝癌细胞主动靶向，PNA识别肿瘤特异性糖链，双配体协同提高细胞摄取效率及肿瘤靶向性。

改善DOX体内分布和生物利用度

脂质体载体可改善DOX溶解性，延缓代谢降解，降低系统性毒性。

缓释与协同药效

脂质体结构实现DOX缓释，同时双配体靶向可提高药物在肿瘤部位浓度，增强*肿瘤疗效。

降低副作用

通过靶向递送和缓释特性，可减少对心脏及正常组织的累积毒性。

制备工艺成熟、可控性强

采用薄膜水化法、超声或膜挤出法制备，粒径、包封率及配体密度可准调控，保证实验重复性。

多功能研究平台

适用于肝癌及其他糖链受体高表达肿瘤模型的药效学研究，同时可拓展至纳米药物递送和协同治疗机制研究。

五、作用机制与研究价值

*肿瘤作用机制

DOX通过阻断DNA复制、诱导凋亡及抑制肿瘤增殖发挥经典*肿瘤作用。脂质体载药增强肿瘤细胞内药物浓度，实现更高治疗效果。

双重靶向作用

GA与肝细胞受体结合，实现肝癌靶向递送。

PNA识别特定糖链受体，增强对癌细胞的选择性摄取。

双配体协同作用可显著提高纳米颗粒在肿瘤部位的富集和细胞摄取。

缓释与保护作用

脂质体膜层可保护DOX免受体内酶解，同时实现缓慢释放，维持有效药物浓度。

多功能研究价值

该纳米载体可用于体内外药效学、药代动力学研究，以及靶向递送机制和耐药性克服研究。

六、技术参数

平均粒径：100–180 nm

多分散指数（PDI）：≤0.25

表面电位：+5至+20 mV（CS或配体修饰影响）

DOX包封率：≥75%

GA/PNA表面密度：可调节

外观：红色均匀分散液

储存条件：4 ℃避光

七、应用领域

肝癌及糖链受体高表达肿瘤研究

适用于靶向治疗机制及*肿瘤效应研究。

多功能纳米药物递送研究

可作为双配体脂质体模型研究协同靶向和纳米药物递送策略。

药效学与药代动力学研究

评估体内分布、细胞摄取效率及缓释特性。

*耐药及联合治疗研究

双靶向脂质体可作为联合化疗与协同治疗平台，探究耐药克服策略。

八、总结

GA/PNA@DOX脂质体通过双配体靶向、纳米载药和缓释设计，显著改善多柔比星的体内分布、靶向递送能力及*肿瘤疗效。该产品兼具被动和主动靶向特性，为肿瘤准治疗及多功能纳米药物开发提供了理想的科研和转化应用平台。

多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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