负载长春新碱（Vincristine, VCR）的脂质体（VCR@Liposome）

一、产品概述

VCR@Liposome是一种功能化纳米药物递送系统，以脂质体为载体封装长春新碱，实现药物在体内的稳定保护、靶向递送和缓释释放。

长春新碱（Vincristine, VCR）是一种广泛应用于血液系统肿瘤（如急性白血病、霍奇金淋巴瘤及非霍奇金淋巴瘤）及实体瘤治疗的植物碱类抗肿瘤药物，其作用机制主要通过结合微管蛋白抑制微管聚合，阻断有丝分裂，从而抑制肿瘤细胞增殖。然而，VCR存在水溶性差、分布非特异性、心毒性及神经毒性风险等问题，限制了其临床高剂量应用。

通过脂质体递送，VCR可在血液循环中获得保护，减少非特异性组织分布，提高药物在肿瘤微环境的富集，并延长体内半衰期。脂质体作为纳米药物载体，具有生物相容性好、载药灵活、缓释可控等优势。VCR@Liposome系统可用于血液肿瘤和实体瘤模型研究、药代动力学分析及药效学评价。

二、设计原理与结构特点

VCR@Liposome主要由以下部分构成：

脂质体核心骨架

采用天然或合成磷脂（如DSPC、DPPC、卵磷脂）与胆固醇构建双层膜结构。脂质膜可嵌入VCR分子，水相腔室可负载亲水性药物或缓冲液，保证药物稳定性及缓释特性。

药物负载机制

疏水嵌入与膜吸附：VCR通过疏水作用或电荷相互作用嵌入脂质体膜层，实现高效封装。

控释设计：脂质体膜层及PEG修饰可延缓药物释放，维持体内有效浓度，降低血药峰值相关毒性。

表面功能化（可选）

PEG修饰：延长血液循环时间，减少单核吞噬系统清除，增加肿瘤组织富集。

配体修饰：如透明质酸（HA）或特定抗体修饰，可实现主动靶向，提高对肿瘤细胞的选择性摄取。

纳米递送优势

脂质体粒径可控制在100–200 nm，负载稳定且可通过EPR效应被动富集于肿瘤微环境，实现多重靶向递送。

三、主要组成

长春新碱（Vincristine, VCR）

磷脂（DPPC、DSPC、卵磷脂）

胆固醇（Cholesterol）

PEG或PEG衍生物（可选，用于延长循环时间）

缓冲体系（PBS、HEPES等）

四、产品优势

提高药物体内稳定性与靶向性

脂质体可保护VCR免受血浆蛋白结合和酶降解，提高体内稳定性，同时通过纳米粒径优势增加肿瘤富集。

缓释与药效持续性

脂质体膜结构及PEG修饰可实现缓释释放，延长血浆半衰期，降低高峰浓度相关毒性。

降低非特异性毒性

脂质体递送可减少VCR对神经系统和心脏组织的毒性，提高安全性。

制备工艺成熟、可控性高

采用薄膜水化法、超声、膜挤出等制备方法，可准控制粒径、PDI及药物包封率，保证批次一致性。

多功能研究平台

可用于血液系统肿瘤、实体瘤模型的药效评价、药代动力学及纳米药物递送机制研究。

五、作用机制与研究价值

药物作用机制

VCR通过结合微管蛋白抑制微管聚合，阻断有丝分裂，抑制肿瘤细胞增殖。

脂质体递送可增加VCR在肿瘤组织的摄取，提高药物作用浓度，增强抗肿瘤效果。

纳米脂质体递送优势

稳定保护药物，提高生物利用度。

纳米粒径通过血管渗透性和EPR效应富集肿瘤组织。

PEG化或表面修饰可延长循环时间，减少单核吞噬系统清除。

缓释与控释作用

脂质体膜结构延缓药物释放，降低血药峰值相关毒性，同时维持体内持续有效浓度。

应用研究价值

血液系统肿瘤模型研究：如急性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病及淋巴瘤的药效学评价。

实体瘤研究：乳腺癌、肺癌、胃肠道肿瘤模型的靶向治疗探索。

药代动力学与药效学研究：评价脂质体递送对血浆半衰期、组织分布及药物缓释的改善效果。

六、技术参数

平均粒径：100–180 nm

多分散指数（PDI）：≤0.25

表面电位：-10至-20 mV

VCR包封率：≥70%

外观：均匀红色乳状分散液

储存条件：4 ℃避光

七、应用领域

血液系统肿瘤研究

用于急性白血病、淋巴瘤及其他血液系统肿瘤模型的药效及药代动力学研究。

实体瘤模型研究

评估VCR@Liposome在乳腺癌、肺癌等实体瘤的靶向治疗效果。

纳米药物递送与缓释系统研究

作为疏水性抗肿瘤药物脂质体载体模型，研究药物递送机制及控释特性。

安全性及毒性评估

用于比较脂质体递送与传统制剂对组织毒性及全身耐受性的差异

八、总结

VCR@Liposome通过脂质体纳米载药、缓释及靶向递送设计，显著改善长春新碱的体内分布与抗肿瘤效果，降低神经毒性及心脏毒性，同时提供被动和主动靶向双重作用。其优异的生物相容性、制备可控性及多功能应用，使其成为血液系统及实体瘤研究中理想的纳米药物平台。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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