负载 5-氟尿嘧啶和姜黄素的脂质体

5-FU/CUR@Liposome

5-FU/CUR@Liposome 是一种基于脂质体纳米递送技术构建的双药协同治疗体系，通过在同一脂质体载体中共包载经典*代谢类化疗药物 5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil，5-FU） 与天然多酚类活性成分 姜黄素（Curcumin，CUR），实现*肿瘤治疗效果的协同增强与毒副作用的有效降低。该产品将现代纳米制剂技术与传统化疗及天然活性分子的优势相结合，在消化系统肿瘤、乳腺癌及炎症相关肿瘤研究中具有重要应用价值。

一、研发背景与设计理念

5-氟尿嘧啶是临床应用为广泛的*肿瘤药物之一，通过抑制胸苷酸合成酶并干扰 DNA/RNA 合成发挥*肿瘤作用，常用于结直肠癌、胃癌、乳腺癌及头颈部肿瘤治疗。然而，5-FU 在体内半衰期短、非特异性分布明显、骨髓抑制和胃肠道毒性突出，限制了其长期和高剂量使用。

姜黄素来源于姜黄根茎，具有***炎、*氧化、抑制肿瘤细胞增殖及逆转多药耐药（MDR）**等多种生物学活性，但其水溶性差、生物利用度低，在体内应用受到限制。

5-FU/CUR@Liposome 的设计理念在于：

利用脂质体实现 亲水性 5-FU 与疏水性 CUR 的协同包载；

借助纳米递送系统 改善两种药物的药代动力学行为；

通过姜黄素对肿瘤微环境和耐药机制的调控，增强 5-FU 的*肿瘤疗效并减轻毒副作用。

二、产品结构与制剂特点

5-FU/CUR@Liposome 采用经典磷脂双分子层结构，通常由氢化大豆磷脂（HSPC）、蛋黄磷脂（EPC）与胆固醇构建稳定脂质体骨架。

5-氟尿嘧啶（5-FU） 为亲水性小分子，主要包载于脂质体水相核心；

姜黄素（CUR） 为疏水性化合物，稳定嵌入脂质双层疏水区；

双药在同一纳米载体中实现空间分离但功能协同，避免直接相互干扰。

脂质体粒径通常控制在 80–150 nm 范围内，分布均一（PDI 低），有利于体内长循环与肿瘤被动靶向富集（EPR 效应）。

三、双药协同作用机制

1. 多靶点*肿瘤协同

5-FU 通过干扰核酸合成直接杀伤肿瘤细胞；姜黄素通过抑制 NF-κB、STAT3 等信号通路，阻断肿瘤细胞增殖和侵袭，两者在分子水平形成互补协同。

2. 逆转肿瘤耐药

姜黄素可抑制 P-糖蛋白（P-gp）等耐药相关蛋白表达，提高肿瘤细胞对 5-FU 的敏感性。

3. 改善肿瘤炎症微环境

姜黄素的*炎和*氧化特性有助于减轻肿瘤相关炎症反应，为化疗药物发挥作用提供有利条件。

四、脂质体递送的优势

提高药物稳定性与生物利用度

脂质体保护 5-FU 免受快速代谢，显著提高姜黄素在体内的有效暴露水平。

缓释与长循环特性

降低血药浓度峰值，减少胃肠道和骨髓毒性。

降低系统毒副作用

减少药物在非靶组织中的蓄积，提高治疗安全性。

良好的生物相容性

脂质体材料与细胞膜结构相似，适合体内长期或重复给药研究。

五、综合技术优势

亲水/疏水双药协同包载能力强

粒径可控、稳定性好

药物比例可调，满足不同研究需求

可拓展修饰（PEG、靶向配体）以增强靶向性

六、主要应用领域

结直肠癌、胃癌等消化系统肿瘤研究

乳腺癌、胰腺癌等实体瘤联合治疗研究

化疗耐药与肿瘤微环境调控机制研究

天然产物与化疗药物联合纳米制剂开发

*肿瘤药物递送与评价模型研究

七、技术参数（可定制）

平均粒径：80–150 nm

多分散指数（PDI）：< 0.25

包封率：5-FU ≥ 75%，CUR ≥ 85%

药物释放：缓释型

分散介质：PBS / 生理盐水

保存条件：4 ℃ 避光保存

八、总结

5-FU/CUR@Liposome 通过脂质体纳米递送系统，将经典化疗药物 5-氟尿嘧啶与天然*肿瘤活性成分姜黄素有机结合，在实现多靶点协同*肿瘤的同时，有效改善药物稳定性与安全性。该产品为肿瘤联合治疗、耐药机制研究及新型纳米制剂开发提供了一种成熟、可靠且具有高度拓展性的研究平台。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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