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磷脂-偶氮苯-聚乙二醇-马来酰亚胺的合成路径与关键反应
发布时间:2025-12-25     作者:wyh   分享到:

产品名称:磷脂-偶氮苯-聚乙二醇-马来酰亚胺的合成路径与关键反应

1. 结构组成与功能协同

磷脂(DSPE):作为疏水核心,提供生物相容性、自组装能力及可降解性。DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)的锥型结构促进脂质体/胶束形成,其饱和脂肪酸链增强膜稳定性,降解产物(硬脂酸、乙醇胺)无毒性。

偶氮苯(Azo):光响应开关,紫外/近红外光诱导顺反异构(反式→顺式),引发亲疏水平衡变化,实现药物可控释放(如肿瘤靶向光控释药)。

聚乙二醇(PEG):亲水链段(分子量2000-5000 Da)延长循环时间,减少免疫清除,平衡循环与肿瘤摄取效率。

马来酰亚胺(MAL):巯基特异性反应基团,与含-SH的靶向配体(如抗体、RGD肽)偶联,形成稳定硫醚键,实现主动靶向修饰。

2. 合成路径与关键反应

分步偶联策略:

DSPE-Azo连接:DSPE与偶氮苯衍生物通过酯化/酰胺化反应,引入光响应单元。

PEG接枝:Azo-PEG-COOH与DSPE反应,或通过PEG-NHS酯与DSPE氨基缩合,形成DSPE-Azo-PEG。

MAL末端引入:PEG末端羧基与马来酰亚胺-NH₂在EDC/NHS催化下酰胺化,或直接使用Mal-PEG-NHS与DSPE反应。

反应条件:无水溶剂(氯仿/DMSO)、25-40℃、pH 6.5-7.5、氮气保护,避免MAL水解或氧化。纯化采用透析(MWCO 3500-10000 Da)、HPLC或硅胶柱层析。

磷脂-偶氮苯-聚乙二醇-马来酰亚胺

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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