产品名称：Vancomycin-Biotin，生物素偶联万古霉素的核心结构与偶联机制

1. 核心结构与偶联机制

万古霉素（Vancomycin）

化学特性：糖肽类抗生素，分子结构含多个羟基（-OH）和氨基（-NH₂），通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用，对革兰氏阳性菌（如MRSA）高度特异。

反应位点：侧链氨基或羟基为偶联位点，需选择对抗菌活性影响较小的位置（如非活性侧链），避免破坏核心识别能力。

生物素（Biotin）

标记特性：含羧基（-COOH）或巯基（-SH），可与万古霉素形成酰胺键/酯键；通过高亲和力（解离常数10⁻¹⁵ M⁻¹）与链霉亲和素结合，实现靶向标记或信号放大。

偶联机制

化学键合：生物素羧基经EDC/NHS活化生成NHS酯，与万古霉素氨基发生亲核取代，形成稳定酰胺键；或通过酸催化直接酯化羟基。

连接臂设计：柔性PEG链减少空间位阻，保留万古霉素的细胞壁识别能力与生物素的结合特性。

2. 合成策略与纯化方法

合成路径

两步法：

活性基团引入：万古霉素侧链经化学修饰（如琥珀酰亚胺酯化），引入活性位点。

偶联反应：生物素与活化万古霉素在DMF/PBS混合溶剂中，0-25℃下反应，避免高温降解。

优化控制：位点选择性修饰确保抗菌活性；反应进程需严格监控，防止过度修饰导致标记效率下降。

纯化工艺

色谱法：高效液相色谱（HPLC）或亲和层析去除未反应试剂及副产物，纯度≥95%。

透析/超滤：截留分子量3500 Da透析袋去除小分子杂质，PBS缓冲液4℃避光操作。

冷冻干燥：低温真空保存，避免反复冻融导致结构破坏。

关于我们：

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