一、产品概述

R8 修饰负载盐酸柔红霉素（ER）和厚朴酚（HON）的脂质体 是一种基于细胞穿膜肽修饰的多功能纳米药物递送系统。该产品以生物相容性良好的脂质体为载体，通过在脂质体表面引入 R8（八聚氨酸，Octa-arginine） 细胞穿膜肽，实现对肿瘤细胞的高效摄取；同时在脂质体内部协同包载 盐酸柔红霉素（Epirubicin hydrochloride，ER） 与 厚朴酚（Honokiol，HON），构建化疗药物与天然活性小分子协同递送的平台。

该体系在提高药物细胞内递送效率、增强*肿瘤疗效及降低耐药风险方面具有显著优势，适用于肿瘤治疗机制研究、联合给药策略探索以及新型纳米递送体系开发等领域。

二、设计理念与组成结构

1. 脂质体纳米载体基础

脂质体由磷脂分子在水相中自组装形成双分子层囊泡，具有与细胞膜结构相似的特点，因而具备良好的生物相容性和生物可降解性。脂质体的水相腔体适于负载亲水性药物，而脂质双层结构则可嵌载疏水性或两亲性分子，为多药协同递送提供了理想平台。

2. R8（八聚氨酸）表面修饰

R8 是一种经典的 细胞穿膜肽（CPPs），由 8 个氨酸残基组成，富含正电荷，能够通过静电作用与细胞膜相互作用，并通过能量依赖或非依赖途径快速进入细胞。将 R8 修饰于脂质体表面，可显著：

提高脂质体与细胞膜的亲和性

增强肿瘤细胞内吞效率

促进药物向细胞质及细胞核转运

改善传统脂质体细胞摄取不足的问题

3. 负载药物的协同设计

盐酸柔红霉素（ER）

ER 是蒽环类广谱*肿瘤药物，通过嵌入 DNA 并抑制拓扑异构酶Ⅱ发挥细胞毒作用，在乳腺癌、胃癌、肝癌等多种肿瘤治疗中具有重要地位，但其心脏毒性和耐药问题限制了临床应用。

厚朴酚（HON）

HON 是来源于中药厚朴的天然双酚类化合物，具有*肿瘤、*炎、*氧化和调控多条信号通路的作用，已被证实可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤侵袭和转移，并在一定程度上逆转肿瘤耐药。

ER 与 HON 的联合递送，有助于实现“化疗 + 天然活性分子”协同治疗策略。

三、制备原理与工艺特点

R8-ER/HON 脂质体通常采用 薄膜水化法结合表面功能化修饰 制备：

脂质薄膜构建

将磷脂、胆固醇及功能化脂质溶解于有机溶剂中，经旋转蒸发形成均匀脂质薄膜。

药物包载与水化

使用含 ER 的缓冲溶液水化薄膜，同时将疏水性的 HON 嵌入脂质双层结构中。

粒径调控

通过超声或膜挤出技术获得粒径均一、分散性良好的纳米脂质体。

R8 表面修饰

通过共价连接或静电吸附方式将 R8 修饰于脂质体表面，赋予其高效细胞穿膜能力。

纯化与表征

去除游离药物和未结合的 R8，获得稳定的功能化脂质体体系。

四、作用机制与功能特性

1. 高效细胞内递送

R8 修饰显著增强脂质体与肿瘤细胞膜的相互作用，使纳米载体能够快速进入细胞，并促进药物在细胞内的释放与分布。

2. 协同*肿瘤作用

ER 直接发挥细胞毒杀伤作用，而 HON 通过调控凋亡、抑制耐药相关信号通路及改善肿瘤微环境，增强 ER 的*肿瘤效果。

3. 降低耐药与毒副作用

脂质体包载与协同给药有助于降低 ER 的非特异性分布，减少心脏等正常组织暴露，同时 HON 的辅助作用可降低肿瘤细胞耐药发生风险。

五、主要性能指标（参考）

项目 指标范围

平均粒径 80–160 nm

多分散指数（PDI） ≤ 0.25

Zeta 电位 +10 ～ +25 mV（R8 修饰后）

ER 包封率 ≥ 80%

HON 包封率 ≥ 60%

药物负载量 5–15%

外观 均一乳白或浅红色分散液

pH 6.5–7.4

六、应用领域

肿瘤联合治疗研究

用于评估 ER 与 HON 协同*肿瘤效果及给药比例优化。

细胞穿膜肽递送机制研究

作为 R8 修饰纳米载体模型，研究 CPPs 对细胞摄取和胞内转运的影响。

肿瘤耐药机制探索

探讨 HON 在逆转多药耐药及增强化疗敏感性方面的作用。

体内外*肿瘤实验

适用于细胞实验、小动物模型中的药效、分布和安全性评价。

七、产品优势总结

R8 修饰，细胞摄取效率显著提升

化疗药物与天然活性分子协同递送

生物相容性好，体系稳定

可有效降低耐药与系统毒性风险

粒径和载药比例可根据实验需求调控

八、储存与使用建议

建议 4 ℃ 避光保存

避免反复冻融和剧烈震荡

使用前轻柔混匀

体内实验前需进行剂量和安全性评估

九、总结

R8 修饰负载盐酸柔红霉素和厚朴酚的脂质体 通过引入细胞穿膜肽与双药协同策略，实现了高效细胞内递送与增强*肿瘤疗效的统一，为新型联合化疗及功能化纳米药物递送体系的研究提供了具有重要价值的实验平台。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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