负载伊马替尼（IM）的磁性纳米脂质体

Imatinib@Magnetic Nanoliposome（MNL）

一、产品概述

负载伊马替尼（Imatinib，IM）的磁性纳米脂质体（Magnetic Nanoliposome, MNL） 是一种集靶向递送、磁控富集与药物保护于一体的高功能纳米递送系统。该产品以生物相容性良好的磷脂脂质体为基础，将肿瘤小分子药物伊马替尼包载于脂质体结构中，同时引入磁性纳米颗粒（如 Fe₃O₄）赋予脂质体超顺磁性特性，实现外部磁场引导下的靶向递送与富集。

伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，广泛应用于慢性髓性白血病（CML）、胃肠间质瘤（GIST）等肿瘤的靶向治疗。然而，游离伊马替尼在体内分布非特异性，存在代谢快、血药浓度波动大及系统毒性的问题。通过磁性纳米脂质体包载，IM 的稳定性和生物利用度显著提高，同时结合磁控定位实现准给药，是肿瘤联合策略和靶向治疗研究的重要平台。

本产品适用于肿瘤治疗机制研究、磁靶向给药探索、药代动力学研究及纳米递送系统开发。

二、设计理念与结构特点

1. 磁性脂质体载体

脂质体是由磷脂分子自组装形成的双分子层囊泡，结构与生物细胞膜相似，具有良好的生物相容性、低免疫原性和可降解性。

磁性纳米脂质体通过在脂质体内或脂质双层中引入纳米级 Fe₃O₄ 超顺磁颗粒，赋予脂质体磁响应能力。在外部磁场作用下，脂质体可被定向富集于目标组织或病灶部位，实现局部药物浓度提高和准治疗。

2. 伊马替尼包载策略

伊马替尼为疏水性小分子药物，可稳定嵌入脂质双层膜中；

包载方式可保护药物免受体内快速代谢，延长循环时间，同时降低对正常组织的暴露；

纳米脂质体结构保证粒径均一，便于体内分布和靶向富集。

3. 功能特点

磁控靶向：通过外加磁场引导脂质体定向富集，增强局部药物浓度；

药物保护：脂质体包载有效减少伊马替尼代谢和非特异性分布；

可调释放：脂质体膜结构可通过温度、pH 或磁热效应调控药物释放速率。

三、制备原理与工艺特点

1. 脂质薄膜形成

磷脂、胆固醇及稳定性调节组分溶于有机溶剂，通过旋转蒸发形成均匀薄膜，为药物包载提供基础结构。

2. 水化与药物包封

用含 IM 的缓冲液水化脂质薄膜，使脂质自组装形成纳米囊泡，将伊马替尼嵌入脂质双层膜中，保证包封稳定。

3. 磁性纳米颗粒引入

Fe₃O₄ 纳米颗粒表面可进行疏水化或磷脂包裹处理，均匀分散于脂质体膜层或囊泡内，确保超顺磁性与稳定分散性。

4. 均一化与纯化

通过膜挤出或超声处理获得粒径均一、分散性良好的纳米脂质体，同时去除游离药物和未包封磁性颗粒，确保有效负载率与稳定性。

四、作用机制与功能特性

1. 磁靶向递送

外加磁场可将 MNL 定向富集至肿瘤部位或目标组织，提高局部伊马替尼浓度，实现准递送。

2. 药物保护与生物利用度提升

脂质体封装有效防止药物在血液中被快速代谢或非特异性吸收，延长循环时间，提高有效利用率。

3. 控释与可调释放

脂质体膜结构可通过磁热效应或环境刺激实现缓释或按需释放，调控药物作用动力学，改善疗效。

4. 多模式治疗潜力

磁控定位结合脂质体可控释放，实现“靶向+缓释”双重功能，为肿瘤准治疗和基础研究提供多维度工具。

五、主要理化性能指标（参考）

项目 指标范围

平均粒径 80–180 nm

多分散指数（PDI） ≤ 0.25

Zeta 电位 −10 ~ −30 mV

伊马替尼包封率 ≥ 70%

药物负载量 5–15%

超顺磁性响应 可在外磁场下快速富集

外观 乳白色或淡黄色均一分散液

pH 6.5–7.4

六、应用领域

肿瘤靶向治疗研究

评估磁控 MNL 在白血病、实体瘤等模型的靶向富集及治疗效果。

药代动力学与药效学研究

分析纳米脂质体载药后的循环行为、组织分布及缓释特性。

磁控靶向递送研究

探索外加磁场对纳米脂质体富集效率及局部浓度调控的作用。

纳米递送系统开发

为多功能磁性纳米药物平台设计、优化提供研究工具。

七、产品优势总结

磁靶向富集，提高局部药物浓度

脂质体包载，保护药物活性，延长循环时间

控释设计，实现按需释放

粒径均一，分布稳定，便于体内研究

生物相容性良好，系统毒性低

八、储存与使用建议

建议 4 ℃ 冷藏避光保存

避免剧烈震荡与反复冻融

使用前轻轻混匀

体内实验前需进行剂量及安全性评估

九、总结

Imatinib@Magnetic Nanoliposome（MNL） 通过脂质体包载与超顺磁性调控相结合，实现了靶向富集、缓释控释及药物保护功能。该纳米递送体系在肿瘤准治疗、磁控靶向给药及基础研究中具有显著应用价值，为伊马替尼的研究与开发提供了高效、稳定的工具平台。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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