产品名称：DSPE-PEG-AMIDE-(3-aminopropyl)的经典合成路径

一、结构基础与化学特性

DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）：含两条18碳疏水硬脂酰链和亲水磷酸乙醇胺头部，赋予脂质体/纳米载体双亲性，可嵌入脂质双层或纳米颗粒，模拟生物膜结构以减少免疫原性。

PEG链（聚乙二醇）：分子量范围广（0.4k-10k Da），提供水溶性、空间位阻及抗蛋白吸附能力，延长体内循环时间（半衰期12-24小时），减少网状内皮系统（RES）清除。

AMIDE-(3-aminopropyl)：通过酰胺键连接PEG链与末端氨基丙基（-NH₂），形成稳定结构；氨基丙基作为活性反应位点，可与羧基、NHS酯等共价结合，实现生物分子（如抗体、荧光探针）的偶联。

二、合成方法与工艺优化

经典合成路径：

还原胺化法：DSPE的氨基与PEG链的醛基/羧基在弱酸性（pH 4-5）下形成Schiff碱，经氰基硼氢化钠（NaBH₃CN）还原稳定，产率＞85%。

NHS酯活化法：生物素-NHS酯与DSPE-PEG-氨基丙基在pH 7.0-8.0下偶联，适配高通量合成；或直接使用DBCO-PEG-NHS酯通过点击化学（无铜催化）实现高效偶联。

点击化学法：DSPE-PEG-叠氮与炔烃-氨基丙基通过SPAAC反应偶联，避免金属催化剂残留，提升生物相容性。

纯化与表征：硅胶柱层析（二氯甲烷-甲醇梯度洗脱）、HPLC半制备柱（ODS-A，55%甲醇流动相）或透析法（MWCO 3500Da）纯化，纯度＞95%；通过NMR、质谱（MALDI-TOF）及红外光谱验证结构。

工艺挑战：需控制PEG链长（如2000 vs. 5000 Da）平衡“反应效率”与“空间延伸度”；添加抗冻干保护剂（海藻糖）延长储存稳定性（4℃避光保存12个月）；优化反应条件（温度、pH、催化剂）减少副产物（如未反应NHS、水解产物）。

三、核心功能优势与生物医学应用

靶向递送系统：

偶联RGD肽实现肿瘤血管靶向，乳腺癌模型中肿瘤蓄积量提升3-5倍，抑瘤率提高且心脏毒性降低。

结合M6P受体介导溶酶体靶向，治疗溶酶体贮积症（如戈谢病），酶活性恢复率＞80%。

生物正交标记与成像：

氨基丙基与Cy5.5荧光探针偶联，实现近红外荧光成像，分辨率达50-100 nm；整合MRI/PET多模态探针（如Fe₃O₄/⁶⁴Cu），提升肿瘤边界识别精度。

智能响应释放：

整合pH/酶/ROS敏感键（如腙键、MMP底物），在肿瘤微环境（弱酸性、高GSH）或炎症部位精准释放药物；外源性触发（光热/超声）提升时空可控性。

基因治疗与疫苗研发：

递送siRNA/mRNA或CRISPR-Cas9，肝癌模型中基因沉默效率＞80%，编辑效率＞50%且脱靶率＜1%；作为疫苗佐剂增强抗原呈递，抗体滴度提升3-5倍。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

DSPE-DBCO丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-二苯环辛炔/磷脂-二苯环辛炔/DBCO-DSPE/磷脂偶联二苯环辛炔DBCO

DSPE-FITC丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-荧光素/磷脂-荧光素/FITC-DSPE/磷脂修饰荧光素

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DSPE-SE-SE丨二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-双硒键/SE-SE-DSPE/磷脂-双硒键/磷脂连双硒键SE-SE

DSPE-FA丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-叶酸/FA-DSPE/磷脂修饰叶酸/磷脂偶联叶酸/FA-DSPE

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