产品名称：FAPI-4，成纤维细胞活化蛋白抑制剂-4

FAPI-4 是成纤维细胞活化蛋白（FAP）的特异性小分子抑制剂，属于喹啉并苯并恶嗪酮类衍生物，核心结构由喹啉环、苯并恶嗪酮环和特异性识别基团组成。其核心功能基团可与 FAP 的活性中心形成特异性结合，FAP 是一种主要表达于肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）表面的丝氨酸蛋白酶，在多种恶性肿瘤（如肺癌、乳腺癌、结直肠癌）的微环境中高表达，而在正常组织中低表达，这一表达特异性使 FAPI-4 具有良好的肿瘤靶向性。

反应特性主要体现为与 FAP 的特异性结合作用，FAPI-4 通过其核心结构与 FAP 活性中心的氨基酸残基形成氢键、疏水作用和静电作用，从而特异性抑制 FAP 的蛋白酶活性，同时实现对 FAP 阳性细胞的靶向识别。此外，FAPI-4 分子中通常含有可修饰的活性基团（如羧基、氨基），可用于标记放射性核素（如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu）或荧光染料，构建肿瘤成像探针或放射性治疗药物。该结合过程具有高亲和力、高特异性的特点，解离常数（Kd）通常在纳摩尔级别，能快速且稳定地结合 FAP 阳性细胞。

典型应用集中在肿瘤的诊断与治疗领域，在分子影像方面，FAPI-4 标记⁶⁸Ga 后可用于正电子发射断层显像（PET），实现对 FAP 高表达肿瘤的早期诊断、分期和疗效评估，相比传统的 ¹⁸F-FDG PET，FAPI-4 PET 对低代谢肿瘤（如分化型甲状腺癌、肝细胞癌）具有更高的检出率，且肿瘤与背景组织的对比度更好。在放射性核素治疗方面，标记 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等治疗性核素后，可用于 FAP 阳性肿瘤的靶向放射性治疗（PRRT），通过放射性核素释放的 β 射线特异性杀伤肿瘤相关成纤维细胞，破坏肿瘤微环境，从而抑制肿瘤生长和转移。此外，FAPI-4 也可作为靶向配体偶联药物载体（如脂质体、纳米粒），构建主动靶向肿瘤微环境的药物递送系统，提升药物在肿瘤部位的富集度。保存时需密封避光，避免高温和潮湿，建议 - 20℃冷藏，使用前需进行纯度检测，确保无降解产物。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月30日