产品名称：NODAGA-NHS（NODA-GA-NHS ester），1,4,7-三氮杂环壬烷-1-乙酸-4,7-二乙酸-琥珀酰亚胺酯

NODAGA-NHS 是一种含大环螯合剂和琥珀酰亚胺酯（NHS ester）活性基团的双功能分子，核心结构由 1,4,7 - 三氮杂环壬烷（TACN）大环骨架、三个乙酸侧链（其中 1 位为乙酸，4、7 位为二乙酸）以及末端的琥珀酰亚胺酯组成。大环骨架中的三个氮原子和乙酸侧链的氧原子可形成稳定的螯合位点，对多种金属离子（尤其是放射性金属离子，如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等）具有高亲和力；琥珀酰亚胺酯作为活性基团，可与含氨基的生物分子快速偶联，实现大环螯合剂的生物分子标记。

反应特性主要包括两个核心过程：一是琥珀酰亚胺酯与氨基的酰胺化反应，在中性至弱碱性缓冲液（pH 7.0-8.5）条件下，NHS 酯可与生物分子（如抗体、多肽、蛋白质）表面的伯氨基（-NH₂）高效反应，形成稳定的酰胺键，同时释放琥珀酰亚胺（NHS），该反应速度快、特异性高，且反应条件温和，不会影响生物分子的生物活性。二是大环骨架与金属离子的螯合反应，NODAGA 的大环结构可与金属离子形成稳定的配位化合物，螯合常数高，尤其是对⁶⁸Ga 的螯合效率极高，在温和条件下（如室温、pH 4.0-5.0）即可快速完成标记，且螯合物在体内生理环境下具有优异的稳定性，可避免金属离子脱落导致的正常组织损伤。

典型应用主要集中在分子影像和靶向放射性治疗领域，在分子影像方面，NODAGA-NHS 首先与靶向生物分子（如肿瘤特异性抗体、多肽）偶联，再与⁶⁸Ga 等正电子发射核素螯合，制备 PET 成像探针，用于肿瘤、心血管疾病等的早期诊断和疗效评估。例如，用于标记 PSMA 靶向多肽，构建前列腺癌 PET 成像探针；标记整合素 αvβ3 靶向多肽，用于肿瘤血管生成的成像。在靶向放射性治疗方面，与治疗性核素（如 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y）螯合后，可制备放射性药物，通过靶向生物分子的引导，将放射性核素递送至病变部位，实现对肿瘤等疾病的精准治疗，减少对正常组织的辐射损伤。此外，还可用于核医学诊断与治疗一体化（Theranostics），即同一分子既可用于成像诊断，又可用于治疗，实现 “诊断 - 治疗 - 监测” 的闭环管理。保存时需密封避光、干燥冷藏（-20℃），避免 NHS 酯水解和大环结构破坏，使用前需检查分子纯度，偶联反应需在无水或低水分环境下进行。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月30日