产品名称:Tri-GalNAc-COOH,三臂 N-乙酰半乳糖胺-羧酸
Tri-GalNAc-COOH 是三价肝脏靶向糖基功能分子,核心结构由三个 N - 乙酰半乳糖胺(GalNAc)糖基、三臂刚性连接骨架、末端羧基(-COOH)活性基团组成,三价 GalNAc 排布精准,适配肝细胞表面 ASGPR 的三结合位点,靶向特异性与亲和力远超单价糖基,末端羧基为偶联修饰提供活性位点,结构稳定,水溶性优异,是肝脏靶向递送的基础配体材料。
反应特性分为靶向结合与羧基偶联两部分,靶向层面,三价 GalNAc 与肝细胞 ASGPR 特异性结合,ASGPR 仅高表达于肝细胞,结合后受体介导内吞,快速将偶联分子转运至肝细胞内,无肝外组织富集,安全性极高,结合解离常数(Kd)<10nmol/L,靶向效率是单价 GalNAc 的 1000 倍以上;偶联层面,末端羧基活性优异,在 EDC、DCC 等缩合剂作用下,可与含氨基(-NH₂)、羟基(-OH)的分子发生缩合反应,形成稳定酰胺键或酯键,反应条件温和(pH5.0-8.0),适配核酸、蛋白、小分子药物、载体表面等多种偶联场景,且偶联后不影响 GalNAc 的靶向活性。
典型应用聚焦肝脏靶向药物与探针制备,适配 siRNA、mRNA、反义寡核苷酸等核酸药物的靶向修饰,比如偶联 siRNA,通过羧基与核酸末端氨基缩合,形成 GalNAc-siRNA 偶联物,实现肝脏特异性基因沉默,用于乙肝、肝癌等疾病治疗,相比裸 siRNA,转染效率提升百倍,且无全身毒性;也可偶联小分子肝药,提升药物肝脏富集度,降低肝外副作用;还可偶联荧光染料、放射性核素,制备肝脏靶向成像探针,用于肝脏纤维化、肝癌等疾病的早期诊断。保存需密封避光、-20℃冷冻,避免糖基水解与羧基氧化,使用时用缓冲液溶解,偶联时需添加缩合剂,反应体系需无水,保障偶联效率。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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