产品名称：磷脂-二苯环辛炔，DBCO-DSPE的偶联策略与反应条件

一、偶联策略：模块化设计与化学键选择

DBCO的引入位点与连接臂设计

DSPE结构适配：DSPE的磷酸乙醇胺头基含伯胺（-NH₂）或羧基（-COOH），可通过酰胺键、硫醚键或三唑键与DBCO共价连接。例如：

NHS酯活化法：DSPE-COOH经EDC/NHS活化生成活性酯，与DBCO-NH₂（含伯胺的DBCO衍生物）在pH 7.0-8.5、4-25℃下反应1-4小时，形成稳定酰胺键，反应效率>90%。

点击化学：DBCO-炔烃与DSPE-叠氮（通过DSPE-PEG-N₃合成）通过无铜点击反应（SPAAC）生成1,4-三唑键，反应在生理条件（37℃、pH 7.4）下快速完成（5-30分钟），特异性高，避免金属催化剂毒性。

马来酰亚胺反应：DBCO-马来酰亚胺与DSPE的巯基（-SH，如半胱氨酸修饰）反应形成硫醚键，需控制pH避免副反应。

连接臂优化

PEG链引入：在DBCO与DSPE间插入PEG链（如PEG12、PEG2000），平衡亲水性与空间柔性，减少空间位阻对靶向结合的影响，同时延长体内循环时间（半衰期从数小时至24小时）。

柔性间隔臂：采用Ahx（6-氨基己酸）或Gly₃（三甘氨酸）作为“铰链”，缓冲DBCO与磷脂双分子层的刚性约束，保留生物活性。

二、反应条件精细化控制

环境参数优化

pH与温度：弱碱性环境（pH 7.0-8.5）促进亲核反应，避免酸性条件导致DBCO水解或磷脂降解；反应温度控制在4-25℃，高温可能引发副反应或染料降解。

溶剂与保护：使用无水有机溶剂（如氯仿、二氯甲烷）或缓冲液体系（如PBS），避光、惰性气体（氮气/氩气）保护，防止氧化或光解。

时间与浓度：通过TLC/HPLC监测反应进程，反应时间通常1-4小时，避免过度反应导致产物降解；DBCO与DSPE的摩尔比优化为1:1至3:1，确保高偶联效率。

无催化剂策略

SPAAC反应优势：无铜点击化学避免金属离子毒性，适用于体内应用；反应条件温和，兼容生物分子（如蛋白质、核酸）的修饰。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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