产品名称：马来酰亚胺-酰胺-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇

英文名称：Mal-amido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

CAS：1949793-41-2

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Mal-amido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH（CAS 1949793-41-2）是一种结构精密的可裂解连接子，专为抗体药物偶联物（ADC）研发设计，集靶向偶联、肿瘤微环境响应性裂解、药物释放调控等功能于一体，是 ADC 药物的核心组件之一。该连接子的结构可分为四个功能区域：一是马来酰亚胺基团（Mal），可特异性与抗体铰链区的巯基结合，实现 ADC 的位点特异性偶联，提高药物均一性；二是四聚乙二醇（PEG4）链段，具有亲水特性，可提升 ADC 的水溶性与药代动力学性能，降低免疫原性；三是缬氨酸 - 瓜氨酸（Val-Cit）二肽序列，作为肿瘤组织特异性裂解位点，可被肿瘤细胞内高表达的组织蛋白酶 B 特异性切割，而在正常组织中保持稳定；四是对氨基苄醇（PAB-OH）结构，可在二肽裂解后触发自发的 1,6 - 消除反应，实现小分子药物的快速释放，避免连接子残留对药物活性的影响。

在 ADC 药物研发中，该连接子的核心优势在于 “精准递送、可控释放”：抗体通过马来酰亚胺基团与连接子偶联，负载细胞毒性药物后形成 ADC，经静脉注射后靶向结合肿瘤细胞表面抗原，通过内吞作用进入细胞；在溶酶体中，组织蛋白酶 B 切割 Val-Cit 二肽键，触发 PAB-OH 的消除反应，释放游离药物，发挥杀伤肿瘤细胞的作用。这种响应性裂解机制可显著降低 ADC 对正常组织的毒副作用，提高治疗窗口。该连接子的合成工艺复杂，需通过多步有机合成实现各功能区域的精准偶联，纯度要求极高（通常 > 95%），以避免杂质对 ADC 性能的影响。实验应用中，该连接子需溶解于无水 DMSO 或 DMF 中，与巯基化抗体孵育实现偶联；储存条件为避光 - 20℃，以冻干粉末形式保存，避免水解与氧化失效。与不可裂解连接子相比，Mal-amido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 可显著提升 ADC 的治疗指数，是目前临床阶段 ADC 药物最常用的连接子之一。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2026年1月5日