产品名称：Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP，2112738-09-5，马来酰亚胺-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-对硝基苯酯

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP（CAS 2112738-09-5）是一种用于抗体药物偶联物（ADC）研发的可裂解连接子 - 药物前体，其结构集成了靶向偶联、肿瘤特异性裂解、药物活化等多重功能，是高效 ADC 制备的关键中间体。该化合物的结构可分为五个功能模块：一是马来酰亚胺（Mal）基团，用于与抗体的巯基特异性偶联，实现 ADC 的位点特异性负载，提高药物 - 抗体比率（DAR）的均一性；二是四聚乙二醇（PEG4）链段，增强连接子的水溶性，改善 ADC 的药代动力学性能，降低聚集倾向；三是缬氨酸 - 瓜氨酸（Val-Cit）二肽序列，作为组织蛋白酶 B 的特异性底物，仅在肿瘤细胞溶酶体中被裂解，保证药物在正常组织中的稳定性；四是对氨基苄醇（PAB）结构，作为消除反应触发单元，在二肽裂解后通过 1,6 - 消除反应释放活性药物；五是对硝基苯酯（PNP）基团，作为细胞毒性药物的活化前体，可与多种药物（如紫杉醇、多柔比星）的羟基发生酯化反应，形成稳定的药物前体，在消除反应后转化为活性药物。

在 ADC 制备流程中，该中间体的应用步骤为：首先，将细胞毒性药物与 Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 的 PNP 基团反应，形成连接子 - 药物复合物；随后，将该复合物与巯基化抗体孵育，通过马来酰亚胺基团实现抗体偶联，制备 ADC；ADC 经静脉注射后，靶向结合肿瘤细胞抗原并内吞进入细胞，在溶酶体中被组织蛋白酶 B 裂解 Val-Cit 二肽键，触发 PAB 的消除反应，释放游离活性药物，杀伤肿瘤细胞。该中间体的核心优势在于连接子 - 药物的稳定性与裂解的特异性，可显著提升 ADC 的治疗指数，降低脱靶毒性。其合成需通过多步有机反应，包括肽合成、PEG 偶联、活性酯修饰等，纯度要求严格（>95%），以避免杂质影响 ADC 的偶联效率与药效。实验应用中，该中间体需溶解于无水 DMSO 或 DMF 中，与药物反应时需控制温度与 pH 值；储存条件为避光 - 20℃，以冻干粉末形式保存，避免水解与氧化失效。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2026年1月5日