产品名称:NOTA Maleimide,1295584-83-6,1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸-马来酰亚胺
NOTA Maleimide(CAS:1295584-83-6)是1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸(NOTA)的马来酰亚胺功能化衍生物,是双功能螯合剂领域的核心试剂,兼具金属离子螯合能力和生物分子特异性标记能力,广泛用于核医学成像、靶向药物递送等领域。其分子结构由三部分构成:一是 NOTA 螯合母体,作为经典的大环多胺螯合剂,NOTA 具有 1,4,7 - 三氮杂环壬烷的环状骨架,环上连接三个乙酸侧链,形成多个配位位点,对多种金属离子(尤其是镧系金属离子,如 Lu³⁺、Gd³⁺、In³⁺ 等)具有极高的螯合稳定性和选择性,螯合后形成的金属配合物在生理条件下不易解离,可用于核素标记或磁共振成像(MRI)造影;二是马来酰亚胺活性基团,作为巯基特异性反应基团,在中性至弱碱性条件下(pH 6.5-7.5),可与生物分子中的游离巯基(如蛋白质中半胱氨酸残基的巯基、抗体的巯基末端)发生高效迈克尔加成反应,形成稳定的硫醚键,反应特异性极强,不与氨基、羧基等其他官能团反应,可实现对目标生物分子的定点标记;三是连接臂,通常为短链脂肪族碳链,连接 NOTA 母体与马来酰亚胺基团,其长度经过优化设计,既保证了马来酰亚胺基团的反应活性和 NOTA 的螯合性能,又避免了两者之间的空间位阻,同时减少了对生物分子构象和活性的影响。
该试剂的物理化学性质适配生物与核医学实验需求,溶解性表现为易溶于 DMSO、DMF 等极性有机溶剂,在 PBS 缓冲液等水性体系中可分散溶解,使用时需先制备高浓度有机母液,再缓慢稀释至水性反应体系中,有机溶剂终浓度建议控制在 5% 以下,防止生物分子变性失活。在储存条件上,需密封、避光、低温(-20℃)保存,防止马来酰亚胺基团水解或 NOTA 母体氧化。
在应用场景方面,NOTA Maleimide 凭借其双功能特性,成为核医学与靶向药物研发的关键工具。在核素标记与成像中,可先通过马来酰亚胺基团与抗体、多肽等靶向生物分子的巯基偶联,再与放射性金属核素(如 ¹⁷⁷Lu、⁶⁸Ga)螯合,制备放射性靶向探针,用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)成像,实现肿瘤等疾病的精准诊断;在磁共振成像(MRI)中,可与顺磁性金属离子(如 Gd³⁺)螯合,制备 MRI 造影剂,通过靶向生物分子的引导,实现病变组织的特异性造影成像,提升诊断的准确性;在靶向药物递送中,可作为交联剂连接靶向生物分子与药物分子,构建靶向药物递送系统,同时通过螯合金属离子实现药物的示踪与成像,达到 “诊疗一体化” 的目的。此外,该试剂还可用于金属离子传感器的构建,基于 NOTA 对金属离子的螯合特异性,制备用于检测金属离子浓度的荧光或电化学传感器,在环境监测领域具有潜在应用价值。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2026年1月7日




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