产品名称：FA-PEG-Epoxide，叶酸聚乙二醇环氧基的反应原理与动力学

1. 结构组成与功能定位

叶酸（FA）：维生素B9衍生物，含蝶啶环、对氨基苯甲酸及谷氨酸链，通过高亲和力（Kd≈10⁻⁹ M）与叶酸受体（FR）特异性结合，适用于肿瘤靶向（如卵巢癌、肺癌细胞过表达FR）。其羧基可经EDC/NHS活化后与PEG氨基形成稳定酰胺键。

PEG链（分子量1k-20k Da）：亲水链段提供抗蛋白吸附能力，延长循环半衰期（数小时至数天）；柔性链减少空间位阻，优化后续功能化反应活性。末端可修饰叠氮、DBCO或马来酰亚胺，实现点击化学扩展。

环氧基团（Epoxide）：三元环氧乙烷结构，高反应活性位点，可与氨基（-NH₂）、硫醇（-SH）、羟基（-OH）发生亲核开环反应，实现生物分子（如抗体、肽段）或功能配体（如荧光探针）的共价偶联。

2. 反应原理与动力学

（1）叶酸-PEG连接

酯化/酰胺化反应：叶酸羧基与PEG氨基经EDC/NHS活化后形成酰胺键，反应速率受pH（6.5-8.5）、温度（25-37℃）及溶剂（如DMSO/PBS）影响。高浓度催化剂可加速反应，但需避免过度水解或副反应。

生物正交兼容性：PEG末端可进一步修饰叠氮/DBCO，通过CuAAC/SPAAC反应偶联靶向肽或治疗分子，实现模块化功能扩展。

（2）环氧开环反应

亲核攻击机制：环氧基在碱性（pH 8-9）或中性条件下与氨基/硫醇发生开环，生成β-羟基胺或硫醚键。硫醇反应活性高于氨基，可在中性条件下优先反应，适用于硫醇标记的分子（如半胱氨酸残基）。

动力学：氨基与环氧基反应速率约10²-10³ M⁻¹s⁻¹，37℃下数分钟至数小时完成；硫醇反应更快（k≈10⁴ M⁻¹s⁻¹），适用于快速标记。

3. 核心应用场景

靶向药物递送：

肿瘤靶向：FA-PEG-Epoxide修饰脂质体/纳米颗粒包裹化疗药物（如阿霉素），通过FR介导的内吞作用靶向肿瘤细胞；PEG链延长循环时间，环氧基可偶联靶向肽（如RGD）增强异质性识别。

基因治疗：包裹siRNA/mRNA，FITC标记验证转染效率；环氧基引入pH敏感基团（如叔丁酯），实现肿瘤微酸环境下的可控释放。

生物成像与检测：

荧光标记：环氧基偶联荧光探针（如Cy5），实现细胞/组织高灵敏度成像；结合链霉亲和素系统放大信号。

生物传感器：固定酶/抗体于电极表面，通过FA-PEG-Epoxide增强检测灵敏度（如肿瘤标志物、病毒抗原检测）。

材料科学：

智能涂层：硅烷化表面锚定FA-PEG-Epoxide，形成抗污涂层；环氧基偶联细胞粘附肽（如RGD），促进细胞贴壁生长。

纳米复合材料：修饰量子点/金纳米颗粒，集成成像、靶向、治疗功能于一体；PEG链赋予纳米颗粒亲水性及生物相容性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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