产品名称:MAG3-N3,MAG3叠氮的作用机制与生物行为
1. 结构特性与化学设计
分子架构:
MAG3核心:含巯基(-SH)、羧基(-COOH)的氨基酸衍生物,与谷氨酸结构相似,提供金属配位位点(如99mTc、188Re),形成稳定配合物。
叠氮基团(N3):高反应性官能团,支持无铜/铜催化点击反应(如与DBCO/炔基的环加成),适配生理条件下的生物偶联。
分子参数:分子式C₁₁H₁₉N₇O₄S,分子量345.38,纯度≥95%,水溶性良好,可溶于DMSO/DMF等有机溶剂。
连接化学:通过酯化/酰胺化偶联MAG3与叠氮基团,产物经NMR/IR表征确认结构;分子量可定制支持大包装(如1g、5g、10g)。
2. 作用机制与生物行为
金属螯合与放射性标记:
MAG3的巯基/羧基与放射性金属离子(如99mTc)形成稳定配合物,提升放射性药物的体内稳定性,减少非特异性分布。
配合物经肾脏排泄(分子量<30k),半衰期约2-4小时,适配肿瘤成像、炎症检测等场景。
生物正交点击反应:
叠氮基团与炔基/环辛炔(如DBCO)通过1,3-偶极环加成反应,实现高效、特异性的共价偶联,无需金属催化剂,避免毒性。
反应条件温和(pH 7-8,20-37℃),适配活细胞/活体标记,如抗体、多肽、核酸的靶向修饰。
靶向递送与内吞:
通过点击反应偶联靶向配体(如抗体、叶酸),实现受体介导的内吞作用,提升肿瘤/炎症组织富集效率。
叠氮基团可进一步偶联药物(如化疗药、siRNA)或荧光探针,形成多功能复合载体。

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