产品名称：马来酰亚胺 - 三聚乙二醇 - 缬氨酸 - 瓜氨酸 - 对氨基苄醇（Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH，2727965-49-1）

马来酰亚胺 - 三聚乙二醇 - 缬氨酸 - 瓜氨酸 - 对氨基苄醇是抗体药物偶联物（ADC）研发的核心可裂解型肽键连接子，CAS 号 2727965-49-1 对应的试剂纯度多≥98%，是实验室 ADC 合成与工业小试、中试生产的主流选择，也是新一代 ADC 药物研发中解决靶向偶联与可控释药的关键结构单元。

该分子采用模块化精准设计，四个功能结构域各司其职且协同作用，从根本上解决了传统 ADC 偶联效率低、药物释放无靶向性的核心问题。马来酰亚胺（Mal）端为巯基特异性反应基团，在 pH6.0~7.0 的温和缓冲体系中，可与抗体经二硫键还原得到的半胱氨酸巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，实现与抗体的定点共价偶联，相较于氨基随机偶联，能大幅降低抗体构象改变的概率，保证抗体的抗原结合活性。

三聚乙二醇（PEG3）作为亲水间隔臂，是提升 ADC 性能的重要结构，不仅能有效提升连接子 - 药物复合物的水溶性，降低 ADC 因疏水性过高导致的聚集沉淀，还能增加空间位阻，减少 ADC 与正常细胞的非特异性结合，进而提升 ADC 的体内循环稳定性。缬氨酸 - 瓜氨酸（Val-Cit）为组织蛋白酶 B 特异性识别肽键，该肽键在正常组织的生理环境中具有高度稳定性，不会被水解，而在肿瘤细胞内的溶酶体中，因组织蛋白酶 B 高表达可被快速特异性水解，实现肿瘤微环境的精准识别。

对氨基苄醇（PAB-OH）为自毁型间隔基，是实现药物活性释放的关键，当 Val-Cit 肽键被肿瘤细胞内的组织蛋白酶 B 切割后，PAB 会快速发生 1,6 - 消除反应，实现与连接子脱离的同时，释放出具有活性形式的细胞毒性药物，保证药物对肿瘤细胞的杀伤效果。该连接子兼具高偶联效率、肿瘤靶向裂解性和结构稳定性，广泛适配微管抑制剂、拓扑异构酶抑制剂等各类 ADC 细胞毒性药物的合成。

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小编：HLL 2026年1月21日