产品名称:Amine-PEG-Amine,NH2-PEG-NH2,双氨基聚乙二醇
1. 化学性质与反应活性
反应机制:
与羧酸/醛/酮反应:氨基与羧酸形成酰胺键(需EDC/NHS活化),与醛/酮形成亚胺键(席夫碱),反应条件温和(pH 7.0-8.5,室温),避免强酸/碱或氧化环境。
与琥珀酰亚胺酯(NHS)反应:高效生成稳定酰胺键,常用于生物偶联(如蛋白质、抗体修饰)。
与异氰酸酯/环氧基反应:形成脲键或醚键,拓展材料改性应用。
稳定性:PEG链保护氨基免受快速降解,但需避光、干燥、-20℃以下保存,防止水解或氧化。
溶解性与溶剂效应:水溶性良好,有机溶剂兼容性好,支持水相/有机相反应体系。
2. 合成方法
活化-转氨法:PEG经对甲苯磺酸酯活化后,与氨水反应引入氨基,产率高(端氨基转化率≥95%),分子量误差小。
直接转氨法:PEG与乙二胺反应将羟基转化为氨基,通过透析/凝胶过滤纯化,确保端基取代率。
保护基策略:如Boc保护氨基,控制反应选择性,避免副反应。
3. 应用领域
生物偶联与修饰:
蛋白质/多肽PEG化:通过氨基与羧基的酰胺化反应,提高水溶性、稳定性和半衰期(如干扰素半衰期延长至48小时以上),减少免疫原性(如PEG化EPO用于贫血治疗)。
抗体/酶修饰:连接靶向配体(如抗体、多肽)或荧光探针(如Cy5),用于靶向递送、免疫检测及成像。
药物递送系统:
载体功能化:修饰脂质体、聚合物纳米颗粒表面,引入PEG链延长循环时间,连接靶向配体实现主动靶向(如肿瘤靶向)。
智能释放:构建pH响应型载体(如亚胺键在肿瘤酸性环境断裂),实现药物控释。
纳米材料与表面改性:
纳米颗粒修饰:金纳米颗粒、量子点表面引入PEG-NH₂,提高分散性、生物相容性及抗污性(如医用导管涂层减少蛋白吸附90%以上)。
组织工程支架:与透明质酸、壳聚糖交联形成水凝胶,促进细胞黏附与增殖,同时保持抗污性能(如“防污-促黏附”双功能设计)。

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