产品名称：对异硫氰基苄基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸

英文名称：p SCN Bn DOTA

CAS：127985-74-4

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p SCN Bn DOTA 是 DOTA 类经典的大环螯合剂，全称为对异硫氰基苄基 - 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸，是核医学和生物标记中常用的金属离子螯合试剂，可与多种稀土金属离子、放射性金属离子形成稳定的螯合物，兼具螯合能力强、结合稳定、生物相容性好的特点。其核心骨架为 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷（Cyclen），属于十二元大环四胺，环上四个氮原子分别连接一个乙酸基（-CH2COOH），形成四个配位位点，加上环上的四个氮原子，可提供八个配位位点，能与绝大多数金属离子形成 1:1 的稳定螯合物，螯合常数高，螯合物在生理条件下不易解离，避免了金属离子的游离毒性。

该试剂的活性基团为对异硫氰基苄基（p-SCN-Bn），其中异硫氰基（-NCS）可与生物分子中的伯氨基（-NH2）发生特异性的亲核加成反应，生成稳定的硫脲键，实现 DOTA 螯合剂与目标生物分子的共价偶联，反应条件温和，在 pH 8.0-9.5 的碳酸盐缓冲体系中即可高效进行，室温下反应 1-4 小时即可完成，副产物为水，无有毒物质生成，且反应位点特异性高，仅与伯氨基结合，不会与生物分子中的其他基团发生非特异性反应。连接臂为苄基，可有效减少 DOTA 大环的空间位阻，避免其对生物分子的构象和生物活性造成影响，偶联后的生物分子仍能保持其天然的靶向性和功能。

p SCN Bn DOTA 的核心应用是生物分子的金属离子 / 放射性金属离子标记，广泛用于核医学成像、放射治疗、荧光成像、磁共振成像（MRI）等领域，其使用流程为：首先通过异硫氰基与生物分子（抗体、蛋白、多肽、核酸适配体等）的伯氨基偶联，制备 DOTA 修饰的生物分子；随后将 DOTA 修饰的生物分子与金属离子 / 放射性金属离子在适宜的条件下孵育，DOTA 大环与金属离子形成稳定的螯合物，实现生物分子的金属标记。可螯合的金属离子种类丰富，包括稀土荧光离子（如 Eu3+、Tb3+、Dy3+）、放射性核素（如 68Ga、111In、90Y、177Lu）、顺磁金属离子（如 Gd3+）等，不同金属离子对应不同的应用场景。

在核医学中，与 68Ga（正电子核素）螯合可用于正电子发射断层扫描（PET）成像，与 111In（单光子核素）螯合可用于单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像，实现肿瘤、心血管疾病等的分子影像诊断；与 90Y、177Lu 等治疗性放射性核素螯合，可制备放射性靶向药物，实现肿瘤的放射免疫治疗；在荧光成像中，与 Eu3+、Tb3 + 等稀土离子螯合，可制备时间分辨荧光探针，大幅提高检测的灵敏度；在 MRI 中，与 Gd3 + 螯合可制备 MRI 造影剂，增强成像对比度。此外，该试剂还可用于金属离子检测、生物传感器制备等领域。p SCN Bn DOTA 需在干燥、室温或 4℃条件下储存，避免潮湿导致的异硫氰基水解失活。与生物分子偶联时，需控制反应 pH 和温度，避免生物分子变性；与金属离子螯合时，需根据金属离子的特性调整孵育条件（pH、温度、时间），保证螯合效率，螯合完成后需去除未结合的游离金属离子，避免其对生物样品造成毒性。

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小编：HLL 2026年1月23日