MAL-PEG1000-FA，马来酰亚胺-聚乙二醇-叶酸，化学反应

中文名称： 马来酰亚胺-PEG1000-叶酸
英文名称： MAL-PEG1000-FA / Maleimide-PEG1000-Folic Acid

反应条件

MAL-PEG1000-FA是一种功能化聚乙二醇衍生物，其结构由三部分组成：马来酰亚胺（Maleimide, MAL）末端、聚乙二醇链（PEG1000）以及叶酸（Folic Acid, FA）末端。该分子结合了PEG的水溶性和柔性、马来酰亚胺的硫醇反应活性以及叶酸的靶向识别功能，广泛应用于药物递送、纳米载体修饰及靶向治疗研究。

在化学反应中，MAL-PEG1000-FA主要通过马来酰亚胺端与含巯基（–SH）的分子形成共价硫醚键。反应条件通常温和，以保持叶酸结构和PEG链的稳定性。常用缓冲体系为pH 6.5–7.5的磷酸盐缓冲液（PBS）或HEPES缓冲液，温度一般控制在室温或略低（20–25℃），避免过高温度导致马来酰亚胺环开或叶酸降解。反应时间依赖于巯基浓度和目标分子，通常在数小时到过夜。

为提高反应效率，可使用轻度还原剂（如TCEP）将巯基保持为活性状态，同时避免氧化形成二硫键。由于马来酰亚胺与巯基的亲核加成反应速率较快，一般无需催化剂，且反应具有高度选择性，几乎不与氨基或羧基发生副反应。反应完成后，产物通常通过透析、凝胶过滤或高效液相色谱（HPLC）纯化，以去除未反应的起始物和副产物。

叶酸端的化学修饰通常通过羧基活化与PEG链偶联。常用活化剂包括EDC（N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺）和NHS（N-羟基琥珀酰亚胺），在水/有机混合溶液中缓慢加入叶酸与PEG-NH₂偶联。该过程温和，pH保持在7–8，保证叶酸结构不被破坏。偶联后形成稳定的酰胺键，将叶酸有效引入PEG链末端，实现靶向功能。

在整个反应过程中，PEG1000链的存在不仅提供水溶性和分散性，还能形成空间隔离，减少非特异性结合，保证马来酰亚胺和叶酸端的化学活性。产物MAL-PEG1000-FA可进一步用于纳米颗粒表面修饰、药物载体连接以及靶向递送系统构建。

综上所述，MAL-PEG1000-FA的反应条件特点为：缓冲体系温和（pH 6.5–7.5）、室温操作、巯基保持活性（可用TCEP）、马来酰亚胺与巯基高选择性反应，以及叶酸通过EDC/NHS活化偶联。整个过程保证PEG链的柔性、水溶性及叶酸的靶向功能，为生物材料、纳米载体和药物递送系统构建提供可靠的化学平台。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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