DBCO-PEG-RGD 二苯并环辛炔-聚乙二醇-RGD多肽

DBCO-PEG-RGD 是一种功能化聚乙二醇（PEG）衍生物，通过末端 DBCO（Dibenzocyclooctyne） 与 RGD（Arg-Gly-Asp）肽 偶联形成。该产品结合了高效正交偶联化学、PEG 水溶性保护以及 RGD 肽的整合素靶向特性，广泛用于纳米药物递送、肿瘤靶向载体、纳米颗粒表面修饰以及生物成像研究。

一、化学结构与设计原理

1. PEG（聚乙二醇）

水溶性保护：PEG 链提供纳米粒表面屏蔽，提高水溶性和血液循环时间

降低非特异性吸附：减少蛋白吸附和免疫系统清除

柔性连接：为 DBCO 和 RGD 提供空间，保证偶联效率和靶向功能

2. DBCO（Dibenzocyclooctyne）

末端活性基团：可通过 SPAAC（Strain-Promoted Azide–Alkyne Cycloaddition）与叠氮基偶联

无需催化：避免铜离子催化副反应，保护生物活性

快速偶联：适合蛋白、肽、核酸及纳米颗粒功能化

3. RGD 肽（Arg-Gly-Asp）

整合素靶向肽：特异性结合 αvβ3 和 αvβ5 整合素

肿瘤靶向：广泛用于肿瘤血管和癌细胞靶向递送

环状或线性结构：环状 RGD 提高稳定性与结合亲和力

通过 DBCO-PEG-RGD 的设计，实现了：

PEG 提供水溶性和屏蔽

DBCO 提供高效偶联位点

RGD 肽实现肿瘤靶向和整合素介导的细胞内吸收

二、主要特性

外观：白色至淡黄色粉末

溶解性：水、PBS、DMSO

功能端：

DBCO：用于与叠氮分子偶联

RGD：整合素靶向肽

PEG 链长度：通常 2–5 kDa，可定制

储存条件：-20℃，避光干燥

三、作用机制与功能特性

1. 纳米粒或药物载体表面修饰

DBCO 可与叠氮基功能化药物、荧光团或纳米粒表面偶联

PEG 链提供水溶性保护和循环时间延长

RGD 肽通过整合素靶向肿瘤细胞或血管内皮细胞

2. 靶向递送

RGD 肽与 αvβ3/αvβ5 整合素高亲和结合

提高药物或纳米粒对肿瘤部位的特异性吸附

减少非特异性分布，提高疗效与安全性

3. SPAAC 偶联反应

DBCO 与叠氮在无铜条件下快速反应

保持药物、纳米粒或生物分子活性

支持多功能化设计（药物 + 荧光标记 + 靶向肽）

四、产品核心优势

高效偶联：DBCO 提供 SPAAC 反应位点，无需催化

肿瘤靶向能力强：RGD 肽可特异识别 αvβ3/αvβ5 整合素

良好水溶性与生物相容性：PEG 链提供屏蔽和循环保护

多功能平台：可用于纳米粒、脂质体、药物及荧光标记的功能化

操作温和简便：室温偶联，快速高效

五、应用领域

1. 纳米药物靶向递送

修饰脂质体、PLGA 纳米粒或其他载体

RGD 肽提高血管内皮和肿瘤细胞靶向能力

PEG 提高循环时间，降低非特异性分布

2. 荧光成像与示踪

DBCO 可与荧光标记物偶联

RGD 导向肿瘤，实现体内成像或细胞内示踪

3. 多功能生物材料

药物、纳米粒、蛋白或核酸功能化

支持联合药物递送、靶向治疗及生物标记研究

六、技术参数（参考）

外观：白色至淡黄色粉末

溶解性：水、PBS、DMSO

PEG 链长度：2–5 kDa

RGD 肽含量：可定制

纯度：≥95%（HPLC）

储存条件：-20℃避光干燥

七、实验使用建议

溶解于水或 PBS，现配现用

DBCO 与叠氮偶联反应室温快速完成

避光、低温保存，保持 PEG 和 RGD 活性

纳米粒或药物修饰注意反应比例和均一性

实验操作需佩戴手套和护目镜

八、发展前景

DBCO-PEG-RGD 将高效偶联化学、PEG 水溶性保护和肿瘤靶向肽整合，为肿瘤靶向药物递送和纳米药物研发提供高效、灵活的工具。

未来应用包括：

纳米药物递送和肿瘤靶向治疗

药物协同递送与纳米粒表面功能化

荧光示踪、体内成像及靶向验证

智能纳米载体和多功能药物递送系统

其靶向性和多功能性，使其在现代纳米药物研发、靶向治疗及生物医学研究中具有重要科研价值。

西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍

西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料，广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性，是药物载体和靶向递送系统的理想选择。

相关产品：

DSPE-PEG2K-FPBA（2） 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-4-（羧基甲基）-3-氟苯硼酸

DOPS-MPEG2000 二油酰基磷脂酰丝氨酸-甲氧基聚乙二醇2000

DOPE-PEG2000-NHS 二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-活性酯

DOPE-PEG2000-MAL 二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺

DOPE-PEG2000-NH2 二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-胺