DBCO-PEG-GPC3 二苯并环辛炔-聚乙二醇-GPC3靶向肽

一、产品概述

DBCO-PEG-GPC3 是一种集生物正交偶联基团、亲水性高分子链以及肿瘤靶向分子于一体的多功能化修饰材料。该产品由 DBCO（Dibenzocyclooctyne）、PEG（聚乙二醇） 以及 GPC3 靶向分子（通常为*体、*体片段或多肽） 构成，适用于肿瘤靶向纳米药物构建、分子影像探针开发、生物偶联以及准递送系统研究。

其中，GPC3 指糖基磷脂酰肌醇锚定蛋白 3（Glypican-3），是一种在多种肿瘤组织中高表达的细胞表面蛋白，尤其在肝细胞癌中具有高度特异性表达。因此，DBCO-PEG-GPC3 作为一种靶向修饰分子，在肿瘤准诊疗领域具有重要科研价值。

二、结构组成与功能解析

1. DBCO（Dibenzocyclooctyne）

DBCO 是一种常用的无铜点击化学活性基团，具有以下特性：

可与叠氮基（Azide）进行 SPAAC（应变促进叠氮-炔环加成）反应

反应快速、无需金属催化

生物相容性好

适用于蛋白、纳米粒、核酸等生物体系

在 DBCO-PEG-GPC3 中，DBCO 主要作为偶联端，用于与表面带叠氮基的纳米材料或功能分子进行高效连接。

2. PEG（聚乙二醇）

PEG 链在该结构中承担重要桥接和保护作用：

提供良好水溶性

降低非特异性蛋白吸附

延长体内循环时间

提高生物稳定性

减少免疫识别

PEG 的分子量通常可定制（2k、3.4k、5k、10k 等），以满足不同实验需求。

3. GPC3 靶向分子

GPC3 是一种细胞表面肝癌标志物，在正常成人组织中表达低，但在肝细胞癌中高表达。

其靶向优势包括：

高特异性

表面表达丰富

易于被*体识别

可介导细胞内吞

DBCO-PEG-GPC3 中的 GPC3 部分通常为：

* GPC3 单克隆*体

*体片段（Fab、scFv）

GPC3 结合肽

其功能是赋予材料对 GPC3 阳性肿瘤细胞的特异识别能力。

三、作用机制

1. 点击化学偶联

DBCO 端与叠氮修饰材料发生 SPAAC 反应：

室温条件

快速反应

无需催化剂

高选择性

可用于修饰：

叠氮化脂质体

叠氮化 PLGA 纳米粒

叠氮修饰蛋白

叠氮化荧光探针

2. 肿瘤靶向机制

GPC3 靶向结构可：

特异识别 GPC3 阳性肝癌细胞

促进纳米材料在肿瘤部位富集

通过受体介导内吞进入细胞

提高药物递送效率

3. PEG 屏蔽与循环延长

PEG 提供：

*蛋白吸附

*吞噬

延长血液循环时间

提高肿瘤 EPR 效应积累

四、产品优势

高效无铜点击偶联

优异生物相容性

高度肿瘤特异性

可定制 PEG 分子量

可搭配多种纳米载体

适用于体外和体内实验

五、典型应用

1. 肝癌靶向纳米药物

修饰脂质体

修饰 PLGA 纳米粒

修饰金纳米粒

修饰磁性纳米粒

实现准递送*癌药物。

2. 分子影像探针构建

可与：

近红外荧光染料

放射性探针

MRI 对比剂

结合构建肝癌分子成像系统。

3. CAR-T 或*体研究

用于：

靶向验证

结合动力学研究

细胞识别机制研究

4. 体内生物分布研究

小动物活体成像

组织切片荧光分析

药物代谢动力学研究

六、技术参数（参考）

外观：白色至淡黄色冻干粉

溶解性：水、PBS

纯度：≥95%（HPLC）

PEG 分子量：可定制

储存条件：−20℃ 避光干燥

有效期：12–24 个月

七、使用建议

溶解后现配现用

避免反复冻融

点击反应时控制摩尔比

推荐在 pH 7.0–7.5 条件下反应

实验过程中避免强光照射

八、发展前景

随着准医疗和肿瘤靶向治疗的快速发展，针对肝细胞癌的特异性递送系统需求日益增加。DBCO-PEG-GPC3 通过整合点击化学与肿瘤靶向分子，为纳米药物设计提供高效、稳定、可控的功能化平台。

其在以下方向具有广阔前景：

肝癌准治疗

靶向影像诊断

联合药物递送

智能响应型纳米系统

*体药物偶联物（ADC）研究

DBCO-PEG-GPC3 作为一种高度集成的靶向功能化工具分子，在肿瘤纳米医学和分子诊疗领域具有重要科研与转化潜力。

西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍

西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料，广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性，是药物载体和靶向递送系统的理想选择。

相关产品：

DSPE-PEG2000-TCO 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-反式环辛烯

DSPE-PEG5000-Tetrazine 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇5000-四嗪

DSPE-PEG2000-Biotin 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-生物素

DSPE-PEG2000-Dopamine 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-多巴胺

DSPE-PEG2000-Dequalinium 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-地喹氯铵