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DSPE-PEG-GLANAC 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-乙酰半乳糖胺
发布时间:2026-03-09     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG-GLANAC 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-乙酰半乳糖胺

一、化学结构与基本性质

DSPE-PEG-GLANAC 是一种功能化脂质-聚乙二醇-配体偶联分子,由三个核心组成部分构成:

DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

疏水性脂质段,可嵌入脂质体、脂质纳米颗粒或固体脂质纳米颗粒的双层结构中

提供脂质膜稳定性,维持纳米颗粒的完整性

PEG(聚乙二醇)

水溶性柔性链,提高分子水溶性和生物相容性

降低血液蛋白吸附和免疫清除,实现“隐身效应”,延长体内循环时间

PEG 链长度通常为 2000 Da,但可根据需要调整

GLANAC(N-乙酰半乳糖苷配体,GalNAc)

该配体能够选择性结合肝脏受体——天冬氨酸甘露糖受体(ASGPR)

可实现肝细胞特异性靶向递送,增强肝脏疾病药物或基因治疗分子累积

配体通过 PEG 链与 DSPE 连接,实现脂质体或纳米颗粒表面修饰

DSPE-PEG-GLANAC 通常为白色或浅黄色固体,疏水与亲水结构兼具,可溶于 DMSO、DMF 等有机溶剂,通过脂质纳米颗粒或脂质体分散实现水相应用。

二、功能特点

肝细胞特异性靶向

GLANAC 可结合 ASGPR 高表达的肝细胞

在肝靶向药物递送和基因治疗中,可显著增加肝脏药物累积

减少非靶器官分布,提高安全性和治疗效率

纳米载体构建能力

DSPE 嵌入脂质双层,提供结构稳定性

PEG 提供水溶性和血液循环延长

GLANAC 修饰实现靶向功能,可用于制备肝靶向脂质体或脂质纳米颗粒

递送效率提升

可负载小分子药物、siRNA、mRNA 或蛋白药物

靶向 ASGPR 后通过受体介导内吞进入肝细胞,实现高效递送

DSPE-PEG-GLANAC 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-乙酰半乳糖胺

三、主要应用方向

肝脏疾病治疗

肝癌、乙型肝炎、肝纤维化等疾病的靶向药物递送

可与化疗药物、RNA 干扰分子(siRNA)、mRNA 药物结合,实现准治疗

基因治疗递送系统

利用 GLANAC-ASGPR 靶向,将核酸药物高效运送至肝细胞

可构建肝靶向脂质体或纳米颗粒平台,提高治疗效率

科研实验工具

DSPE-PEG-GLANAC 可用于体外肝细胞实验和动物模型研究

可评估肝靶向递送效率、细胞内累积和药效

联合治疗策略

可与化疗、免疫治疗或光敏剂联合

实现“肝靶向 + 药物递送 + 联合治疗”一体化方案

四、制备与使用建议

脂质体或纳米颗粒制备

DSPE-PEG-GLANAC 可与其他脂质(如 DSPC、胆固醇)共溶于有机溶剂

通过薄膜水化或溶剂注入法制备脂质体

可负载药物或核酸分子,实现靶向递送

体外实验

可在肝细胞模型中评估 ASGPR 靶向效率

荧光标记脂质纳米颗粒可用于肝细胞内定位和释放研究

储存与操作注意事项

避光、低温干燥保存

避免强酸强碱,保持 PEG 和 GLANAC 配体结构稳定

使用前充分溶解并分散,以保证纳米颗粒稳定性

五、科研优势

高肝靶向性

GLANAC 与 ASGPR 的高亲和性,实现准靶向肝细胞

减少非靶组织累积,提高药物安全性

多功能纳米平台构建

DSPE-PEG 提供纳米颗粒基础和循环延长

GLANAC 修饰实现肝靶向,可负载药物或核酸

应用范围广

肝脏疾病药物递送

核酸药物肝靶向递送

联合治疗及靶向药物开发

实验操作简便

可直接嵌入脂质体或纳米颗粒

PEG 链提高水溶性,便于体外和体内实验应用

六、总结

DSPE-PEG-GLANAC 是一种集脂质体构建能力、PEG 循环隐身效应与肝靶向功能于一体的功能化分子。通过 GLANAC 配体,它可以高效靶向肝细胞,实现药物或核酸分子的准递送。DSPE 提供脂质载体结构,PEG 提供水溶性和延长循环时间,使其成为肝脏疾病研究和肝靶向药物递送的理想工具。凭借其靶向性、可构建多功能纳米平台和实验操作便捷性,DSPE-PEG-GLANAC 在肝靶向药物递送、基因治疗和联合治疗策略研究中具有广泛应用前景,是现代纳米医学研究的重要分子之一。

西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍

西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG(磷脂-聚乙二醇)产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料,广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性,是药物载体和靶向递送系统的理想选择。

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