DSPE-PEG-GLANAC 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-乙酰半乳糖胺
一、化学结构与基本性质
DSPE-PEG-GLANAC 是一种功能化脂质-聚乙二醇-配体偶联分子,由三个核心组成部分构成:
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)
疏水性脂质段,可嵌入脂质体、脂质纳米颗粒或固体脂质纳米颗粒的双层结构中
提供脂质膜稳定性,维持纳米颗粒的完整性
PEG(聚乙二醇)
水溶性柔性链,提高分子水溶性和生物相容性
降低血液蛋白吸附和免疫清除,实现“隐身效应”,延长体内循环时间
PEG 链长度通常为 2000 Da,但可根据需要调整
GLANAC(N-乙酰半乳糖苷配体,GalNAc)
该配体能够选择性结合肝脏受体——天冬氨酸甘露糖受体(ASGPR)
可实现肝细胞特异性靶向递送,增强肝脏疾病药物或基因治疗分子累积
配体通过 PEG 链与 DSPE 连接,实现脂质体或纳米颗粒表面修饰
DSPE-PEG-GLANAC 通常为白色或浅黄色固体,疏水与亲水结构兼具,可溶于 DMSO、DMF 等有机溶剂,通过脂质纳米颗粒或脂质体分散实现水相应用。
二、功能特点
肝细胞特异性靶向
GLANAC 可结合 ASGPR 高表达的肝细胞
在肝靶向药物递送和基因治疗中,可显著增加肝脏药物累积
减少非靶器官分布,提高安全性和治疗效率
纳米载体构建能力
DSPE 嵌入脂质双层,提供结构稳定性
PEG 提供水溶性和血液循环延长
GLANAC 修饰实现靶向功能,可用于制备肝靶向脂质体或脂质纳米颗粒
递送效率提升
可负载小分子药物、siRNA、mRNA 或蛋白药物
靶向 ASGPR 后通过受体介导内吞进入肝细胞,实现高效递送

三、主要应用方向
肝脏疾病治疗
肝癌、乙型肝炎、肝纤维化等疾病的靶向药物递送
可与化疗药物、RNA 干扰分子(siRNA)、mRNA 药物结合,实现准治疗
基因治疗递送系统
利用 GLANAC-ASGPR 靶向,将核酸药物高效运送至肝细胞
可构建肝靶向脂质体或纳米颗粒平台,提高治疗效率
科研实验工具
DSPE-PEG-GLANAC 可用于体外肝细胞实验和动物模型研究
可评估肝靶向递送效率、细胞内累积和药效
联合治疗策略
可与化疗、免疫治疗或光敏剂联合
实现“肝靶向 + 药物递送 + 联合治疗”一体化方案
四、制备与使用建议
脂质体或纳米颗粒制备
DSPE-PEG-GLANAC 可与其他脂质(如 DSPC、胆固醇)共溶于有机溶剂
通过薄膜水化或溶剂注入法制备脂质体
可负载药物或核酸分子,实现靶向递送
体外实验
可在肝细胞模型中评估 ASGPR 靶向效率
荧光标记脂质纳米颗粒可用于肝细胞内定位和释放研究
储存与操作注意事项
避光、低温干燥保存
避免强酸强碱,保持 PEG 和 GLANAC 配体结构稳定
使用前充分溶解并分散,以保证纳米颗粒稳定性
五、科研优势
高肝靶向性
GLANAC 与 ASGPR 的高亲和性,实现准靶向肝细胞
减少非靶组织累积,提高药物安全性
多功能纳米平台构建
DSPE-PEG 提供纳米颗粒基础和循环延长
GLANAC 修饰实现肝靶向,可负载药物或核酸
应用范围广
肝脏疾病药物递送
核酸药物肝靶向递送
联合治疗及靶向药物开发
实验操作简便
可直接嵌入脂质体或纳米颗粒
PEG 链提高水溶性,便于体外和体内实验应用
六、总结
DSPE-PEG-GLANAC 是一种集脂质体构建能力、PEG 循环隐身效应与肝靶向功能于一体的功能化分子。通过 GLANAC 配体,它可以高效靶向肝细胞,实现药物或核酸分子的准递送。DSPE 提供脂质载体结构,PEG 提供水溶性和延长循环时间,使其成为肝脏疾病研究和肝靶向药物递送的理想工具。凭借其靶向性、可构建多功能纳米平台和实验操作便捷性,DSPE-PEG-GLANAC 在肝靶向药物递送、基因治疗和联合治疗策略研究中具有广泛应用前景,是现代纳米医学研究的重要分子之一。
西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍
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