物质名称:Spebrutinib-SiRh,荧光标记的斯皮布替尼
一、物质介绍与定制内容
Spebrutinib(AVL-292; CC-292)是一种共价、高选择性且具有口服活性的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM,在肿瘤治疗领域展现出巨大潜力。西安齐岳生物凭借专业的化学偶联技术与丰富的荧光材料储备,提供Spebrutinib-SiRh荧光标记定制服务,具体方向如下:
荧光基团选型:提供包括SiRh(硅基罗丹明)在内的多种荧光基团,覆盖紫外到近红外全波段,满足不同激发/发射波长需求。
标记位点设计:针对Spebrutinib分子结构,通过氨基、羧基、巯基等官能团进行位点特异性标记,确保标记后药物活性不受影响。
标记工艺优化:采用温和反应条件,如pH 7.2-8.0的氨基标记反应,避免破坏药物活性中心,同时通过HPLC纯化确保产物纯度≥95%。
性能验证:提供荧光光谱检测、酶活性测定等验证服务,确保标记后药物荧光信号稳定,生物活性保留率≥80%。
二、定制案例
案例一:SiRh标记Spebrutinib用于肿瘤细胞摄取研究
需求:标记Spebrutinib以追踪其在肿瘤细胞内的摄取与分布。
方案:采用SiRh荧光基团,通过氨基标记策略,温和反应条件下实现共价偶联。
结果:标记后药物保留原有Btk抑制活性,荧光信号稳定,成功实现肿瘤细胞摄取过程的可视化监测。
案例二:SiRh-Spebrutinib用于活体肿瘤靶向成像
需求:开发近红外荧光标记的Spebrutinib,用于活体肿瘤靶向成像。
方案:选用近红外荧光基团SiRh,结合肿瘤靶向配体(如RGD肽),实现药物在肿瘤部位的特异性富集。
结果:标记后药物在活体肿瘤模型中显示出高对比度荧光信号,为肿瘤诊断与治疗监测提供了新工具。
三、相关具体产品列表

供应商:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物医药前沿领域的科研试剂研发商。公司深耕药物传递系统与纳米靶向技术,构建了完善的技术体系,核心产品涵盖合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物、介孔二氧化硅及活性荧光染料等,产品应用于药物研发、生物成像及体外诊断等场景,为科研院所提供稳定、专业的试剂支持。
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