物质名称:Cy5-based vemurafenib analog,基于Cy5的维莫非尼类似物
物质介绍:
基于Cy5的维莫非尼类似物(Cy5-Vemurafenib Analog)是一种将近红外荧光染料Cy5与*黑色素瘤药物维莫非尼(Vemurafenib)通过化学偶联技术结合形成的荧光探针。该类似物不仅保留了维莫非尼对BRAF^V600E突变激酶的高亲和力抑制活性,还通过Cy5的荧光特性实现了对药物在细胞及活体水平分布、代谢及靶向性的实时可视化追踪,为肿瘤机制研究及药物开发提供了重要工具。
西安齐岳生物定制内容:
荧光基团选择:提供Cy5、Cy5.5、Cy7等近红外荧光染料,适配不同穿透深度及灵敏度需求。
偶联策略优化:采用无铜点击化学、EDC/NHS酰胺键或二硫键(SS)响应偶联,确保标记效率≥90%,批次差异<5%。
功能化定制:支持靶向修饰(如RGD肽、叶酸)、环境响应型(还原/pH敏感)及多色标记(双探针共标记)设计。
表征与验证:提供核磁(NMR)、质谱(MS)、荧光光谱及细胞活性检测等完整数据,确保产物符合实验需求。
定制案例
案例1:Cy5-Vemurafenib Analog的合成与肿瘤成像应用
某高校课题组需研究维莫非尼在黑色素瘤模型中的靶向性及代谢动力学。西安齐岳生物通过无铜点击化学将Cy5与维莫非尼偶联,合成Cy5-Vemurafenib Analog。该探针在体外实验中显示对BRAF^V600E突变细胞系的IC50值与原药相当(5.2 nM vs. 4.8 nM),且通过活体荧光成像系统成功追踪药物在肿瘤部位的富集过程,信号强度较未标记组提升3倍。
案例2:双色标记探针用于药物协同机制研究
某药企需验证维莫非尼与MEK抑制剂联合用药的协同效应。西安齐岳生物定制Cy5-Vemurafenib Analog与Cy3-MEK抑制剂双探针,通过共聚焦显微镜实时观察两药在细胞内的共定位情况,发现联合用药组细胞凋亡率较单药组提高40%,为临床方案优化提供依据。

供应商:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物医药前沿领域的科研试剂研发商。公司深耕药物传递系统与纳米靶向技术,构建了完善的技术体系,核心产品涵盖合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物、介孔二氧化硅及活性荧光染料等,产品应用于药物研发、生物成像及体外诊断等场景,为科研院所提供稳定、专业的试剂支持。
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