DOPE-SPDP活化磷脂定制技术——SPDP/PEG功能脂质开发平台
DOPE-SPDP和DSPE-SPDP是一类兼具磷脂膜锚定能力和巯基偶联活性的功能脂质,其SPDP基团能够与含巯基蛋白、多肽、抗体、核酸及纳米材料发生高效偶联,因此被广泛应用于脂质体、LNP、外泌体、细胞膜修饰、靶向递送以及生物探针构建等研究领域。
依托成熟的脂质化学和PEG修饰技术,西安齐岳生物不仅能够定制DOPE-SPDP和DSPE-SPDP,还可根据项目需求自由更换脂质骨架、PEG分子量、活性基团及靶向分子,实现从毫克级研发到公斤级放大的功能脂质定制开发。

(一)SPDP活化磷脂定制技术
西安齐岳生物采用活性酯偶联、PEG桥连、吡啶二硫键构建及高纯度分离纯化等技术路线,可实现不同脂质之间的快速组合开发,同时支持多种PEG长度及双功能活性基团设计。相比传统单一产品供应,更适合新药研发过程中不同结构的快速筛选与验证。
(二)支持定制方向如下:
定制模块 | 可开发内容 |
磷脂骨架 | DOPE、DSPE、DPPE、DOPC、DSPC、POPC、DMPE、胆固醇等 |
PEG桥连 | PEG350、550、750、1000、2000、3400、5000、10000等 |
活性基团 | SPDP、OPSS、PDS、Maleimide、NHS、COOH、NH₂等 |
点击化学 | Azide、Alkyne、DBCO、BCN、TCO、Tetrazine等 |
偶联对象 | 多肽、蛋白、抗体、核酸、糖类、小分子药物等 |
荧光示踪 | Cy3、Cy5、Cy5.5、FITC、罗丹明等,同步实现成像 + 配体偶联 |
(三)齐岳定制技术优势
结构定制:磷脂骨架、活化基团、连接臂长度、响应阈值按需改性;
功能定制:单一靶向、多重复合功能、荧光示踪、缓释/速释精准调控;
合成开发:多步有机合成、PEG修饰、活性酯偶联等
分析表征:HPLC、LC-MS、NMR、MALDI、纯度检测
定制规格:mg、g、100 g、kg级供应
剂型定制:粉末、溶液、无菌制剂、无热原制剂等特殊剂型;
定制范围:标准产品、PEG衍生物、类似物开发、全新结构设计
应用方向:脂质体、LNP、外泌体、纳米药物、分子诊断、生物偶联的材料设计
场景定制:适配细胞实验、动物模型、临床前研发、工业化量产全场景。 
(四)核心应用场景(面向客户研发参考)
还原响应型脂质体、LNP 基因递送(siRNA/mRNA 载体);
脂质体表面靶向多肽 / 抗体定点修饰;
ADC 类脂质纳米前药、可降解纳米探针;
细胞膜表面工程、外泌体膜修饰;
生物传感器、胶体金 / 量子点磷脂包覆偶联;
肿瘤微环境响应型智能药物释放系统。 
(五)代表性产品系列(Representative Product Portfolio)
| DOPE-SPDP系列 | DSPE-SPDP系列 | 其它磷脂SPDP衍生物 | 胆固醇基SPDP衍生物 | PEG桥连SPDP脂质系列 |
| DOPE-SPDP | DSPE-SPDP | DPPE-SPDP | Cholesterol-SPDP | PEG350-SPDP |
| DOPE-PEG350-SPDP | DSPE-PEG350-SPDP | DMPE-SPDP | Cholesterol-PEG350-SPDP | PEG550-SPDP |
| DOPE-PEG550-SPDP | DSPE-PEG550-SPDP | DOPC-SPDP | Cholesterol-PEG1000-SPDP | PEG750-SPDP |
| DOPE-PEG1000-SPDP | DSPE-PEG1000-SPDP | DSPC-SPDP | Cholesterol-PEG2000-SPDP | PEG1000-SPDP |
| DOPE-PEG2000-SPDP | DSPE-PEG2000-SPDP | DPPC-SPDP | Cholesterol-PEG3400-SPDP | PEG2000-SPDP |
| DOPE-PEG3400-SPDP | DSPE-PEG3400-SPDP | POPC-SPDP | Cholesterol-PEG5000-SPDP | PEG3400-SPDP |
| DOPE-PEG5000-SPDP | DSPE-PEG5000-SPDP | Egg PC-SPDP | Cholesterol-OPSS | PEG5000-SPDP |
| DOPE-PEG10000-SPDP | DSPE-PEG10000-SPDP | Soy PC-SPDP | Cholesterol-PDS | PEG10000-SPDP |
| DOPE-OPSS | DSPE-OPSS | HSPC-SPDP | 胆固醇-PEG-Maleimide-SPDP | 四臂PEG-SPDP |
| DOPE-PDS | DSPE-PDS | SM-SPDP(鞘磷脂) | 胆固醇-PEG-NHS-SPDP等 | 八臂PEG-SPDP等 |
| DOPE-PEG-OPSS | DSPE-PEG-OPSS | Ceramide-SPDP(神经酰胺) | ||
| DOPE-PEG-PDS。 | DSPE-PEG-PDS。 | Lyso-PC-SPDP等。 | ||
| 生物素及生物识别SPDP系列 | 点击化学-SPDP双功能系列 | 双SPDP及多交联位点衍生物 | 荧光标记SPDP磷脂(成像+偶联双功能) | 靶向配体SPDP脂质 |
| Biotin-PEG-SPDP | Azide-PEG-SPDP | PEG-bis-SPDP | FITC-PEG-SPDP | RGD-PEG-SPDP |
| Biotin-DOPE-SPDP | Alkyne-PEG-SPDP | DOPE-PEG-bis-SPDP | FAM-PEG-SPDP | cRGD-PEG-SPDP |
| Biotin-DSPE-SPDP | DBCO-PEG-SPDP | DSPE-PEG-bis-SPDP | Rhodamine-PEG-SPDP | iRGD-PEG-SPDP |
| Biotin-Cholesterol-SPDP | BCN-PEG-SPDP | 四臂PEG-(SPDP)₂ | Cy3-PEG-SPDP | TAT-PEG-SPDP |
| Streptavidin-SPDP | TCO-PEG-SPDP | 四臂PEG-(SPDP)₄ | Cy5-PEG-SPDP | Angiopep-2-PEG-SPDP |
| Avidin-SPDP | Tetrazine-PEG-SPDP | 八臂PEG-SPDP | Cy5.5-PEG-SPDP | GE11-PEG-SPDP |
| Biotin-PEG-SPDP | DSPE-PEG-DBCO-SPDP等。 | 星型PEG-SPDP | Cy7-PEG-SPDP | Folate-PEG-SPDP |
| Biotin-SPDP等。 | DBCO-SPDP等 | 多臂PEG-SPDP交联剂等。 | ICG-PEG-SPDP等 | Mannose-PEG-SPDP |
| 双官能团交联磷脂 | 多功能组合SPDP脂质 | 核酸递送SPDP系列 | 蛋白、多肽及抗体偶联系列 | Galactose-PEG-SPDP |
| NHS-PEG-SPDP | DOPE-PEG-SPDP-Maleimide | DNA-PEG-SPDP | BSA-PEG-SPDP | Lactose-PEG-SPDP |
| Maleimide-PEG-SPDP | DOPE-PEG-SPDP-NHS | RNA-PEG-SPDP | OVA-PEG-SPDP | Transferrin-PEG-SPDP。 |
| NH₂-PEG-SPDP | DOPE-PEG-SPDP-DBCO | siRNA-PEG-SPDP | Protein A-SPDP | SPDP交联试剂及中间体剂及中间体 |
| COOH-PEG-SPDP | DOPE-PEG-SPDP-TCO | miRNA-PEG-SPDP | Protein G-SPDP | Sulfo-SPDP |
| SH-PEG-SPDP | DSPE-PEG-SPDP-Tetrazine | mRNA-PEG-SPDP | IgG-SPDP | NHS-OPSS |
| Hydrazide-PEG-SPDP | Cholesterol-PEG-SPDP-Azide | Aptamer-PEG-SPDP | scFv-SPDP | NHS-PDS |
| Aminooxy-PEG-SPDP | DSPE-PEG-SPDP-Biotin | LNA-PEG-SPDP | Nanobody-SPDP | SPDP活性酯中间体 |
| NHS-DSPE-SPDP | DOPE-PEG-SPDP-Cy5 | PNA-PEG-SPDP | RGD-SPDP | SPDP修饰PEG中间体 |
| MAL-DOPE-SPDP双功能脂质等 | DSPE-PEG-SPDP-FITC等 | Morpholino-PEG-SPDP等 | 多肽-SPDP等 | SPDP修饰磷脂中间体等 |
(六)参考文献:
[1] Liu S, et al. Charge-assisted stabilization of lipid nanoparticles enables inhaled mRNA delivery for mucosal vaccination[J]. Nature Communications, 2024, 15(1): 9471. https://doi.org/10.1038/s41467-024-53914-x
核心适配:DOPE磷脂在LNP/mRNA递送中的应用、脂质体结构稳定与功能改性,支撑DOPE系列活化磷脂载体应用机理
[2] Hermanson G T. Bioconjugate Techniques[M]. 3rd ed. Academic Press, 2013.
核心适配:
SPDP交联剂反应机理、氨基-巯基特异性偶联、二硫键还原响应机制,为磷脂-SPDP合成工艺核心理论依据(生物偶联领域经典工具书)
[3] Kim H J, Lee J H, Park J H. Thiol-reactive PEGylated phospholipid nanoparticles for targeted drug delivery[J]. Journal of Controlled Release, 2022, 348: 468-480. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2022.04.045
核心适配:磷脂-PEG-SPDP长间隔臂改性技术、PEG嵌段修饰优势、巯基靶向偶联载药体系
[4] Zhang Y, et al. Redox-responsive liposomes based on SPDP-modified DOPE for tumor microenvironment triggered drug release[J]. Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, 2023, 228: 113456. https://doi.org/10.1016/j.colsurfb.2023.113456
核心适配:DOPE-SPDP合成工艺、二硫键还原响应特性、肿瘤靶向智能释药应用,贴合核心产品技术原理
[5] Palekar S, et al. Ligation Strategies for Targeting Liposomal Nanocarriers[J]. Journal of Nanomaterials, 2014, 2014: 129458. https://doi.org/10.1155/2014/129458
核心适配:磷脂衍生物表面配体偶联策略、多官能团磷脂交联技术,支撑系列衍生产品改性工艺
(七)结语:
依托成熟的SPDP化学交联技术,西安齐岳生物提供从分子设计、合成纯化到结构表征的一站式解决方案。无论是探索新型靶向递送系统,还是优化现有制剂工艺,这些功能化脂质材料都能为您提供可靠支持。欢迎我们了解具体参数与合作细节,共同推动纳米药物技术的创新与应用落地。




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